Vaistinis preparatas: Eslorex
Puslapis: 12


Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes, pusinės eliminacijos periodas (T½?) trunka maždaug 30 valandų, o išgerto vaistinio preparato klirensas plazmoje (Cloral) maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos periodas gerokai ilgesnis. Manoma, kad escitalopramas ir svarbiausi jo metabolitai šalinami per kepenis (metabolizmo būdu) ir per inkstus, su šlapimu didžioji dozės dalis pasišalina metabolitų pavidalu.

Preparatui būdinga linijinė farmakokinetika. Pusiausvyros apykaitos koncentracijos plazmoje atsiranda maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę, pasiekiama vidutinė 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l) pusiausvyros apykaitos koncentracija.

Senyvi pacientai (> 65 metų)

Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas lėčiau, palyginti su jaunesniais pacientais. Senyvų žmonių organizme vaistinio preparato sisteminė ekspozicija (AUC) būna maždaug 50 % didesnė, palyginti su jaunų sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (A ir B klasės pagal ChildPugh), organizme escitalopramo pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug dvigubai ilgiau, o ekspozicija būna maždaug 60 % didesnė nei asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi (kreatinino klirensas 10–53 ml/min.), organizme raceminio citalopramo pusinės eliminacijos periodas trunka ilgiau ir nežymiai padidėja ekspozicija. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet ji gali būti padidėjusi (žr. 4.2 skyrių).

Polimorfizmas

Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme CYP2C19 veikiamas metabolizmas yra silpnas, escitalopramo koncentracija plazmoje būna dvigubai didesnė, palyginti su asmenų, kurių organizme šis metabolizmas yra stiprus. Didelių ekspozicijos pokyčių pacientams, kurių organizme CYP2C19 veikiamas metabolizmas yra silpnas, nenustatyta (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikti ne visi įprastiniai ikiklinikiniai escitalopramo tyrimai, nes atliktų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinių tyrimų su žiurkėmis duomenys buvo panašūs. Todėl visus apie citalopramą sukauptus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.

Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad keletą savaičių vartojant escitalopramo ir citalopramo dozes, kurios taip pat sukėlė bendrą toksinį poveikį, pasireiškė kardiotoksinis poveikis. Manoma, kad kardiotoksinis poveikis labiau susijęs su didžiausia koncentracija plazmoje nei su sistemine ekspozicija (AUC).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>