Vaistinis preparatas: Xaloptic
Puslapis: 6


Trumpalaikis latanoprosto vartojimas nesukėlė fluoresceino prasiskverbimo į užpakalinį akies segmentą žmonėms, kuriems yra pseudofakija.

Vartojant gydomąją latanoprosto dozę, reikšmingo farmakologinio poveikio širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemoms nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Latanoprostas (kurio molekulinis svoris 432,58) yra vaisto pirmtakas, izopropilo esteris. Jis pats yra neaktyvus; vaisto pirmtakas hidrolizuojamas ir biologiškai aktyviu tampa virtęs latanoprosto rūgštimi.

Vaisto pirmtakas gerai rezorbuojamas pro rageną. Rezorbcijos pro rageną metu visas į akies skystį patekęs vaistas yra hidrolizuojamas.

Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad didžiausia vietiškai vartojamo latanoprosto koncentracija akies skystyje susidaro praėjus maždaug 2 val. nuo vartojimo. Beždžionėms vietiškai vartojamas latanoprostas pirmiausia pasiskirsto priekiniame akies segmente, junginėje ir vokuose. Į užpakalinį akies segmentą patenka tik labai mažas preparato kiekis.

Latanoprosto rūgštis akyje beveik nemetabolizuojama. Daugiausia jos metabolizuojama kepenyse. Žmogaus kraujo plazmoje latanoprosto rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra 17 min. Su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys rodo, kad pagrindiniai metabolitai, 1,2-dinor ir 1,2,3,4-tetranor dariniai, yra biologiškai neveiklūs arba veikia silpnai, ir daugiausia šalinami su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis latanoprosto poveikis akims ir jo sisteminis toksinis poveikis buvo įvertintas atlikus tyrimus su keliomis gyvūnų rūšimis. Paprastai latanoprostas gerai toleruojamas, sisteminį toksinį poveikį sukelianti dozė yra bent 1 000 kartų didesnė už į akis vartojamą gydomąją dozę.

Nustatyta, kad beždžionėms, kurioms nebuvo atlikta anestezija, paskyrus didelę intraveninę preparato dozę (maždaug 100 kartų didesnę už gydomąją dozę, skaičiuojant kilogramui kūno svorio), pasireiškė kvėpavimo padažnėjimas, kuris gali rodyti trumpalaikį bronchų spazmą. Tyrimų su gyvūnais metu nenustatyta, kad latanoprostas galėtų sukelti padidėjusio jautrumo reakcijų.

Triušiams ir beždžionėms skiriant iki 100 mikrogramų latanoprosto dozę į kiekvieną akį per parą, toksinio poveikio akims nenustatyta (gydomoji dozė yra vidutiniškai 1,5 mikrogramo į akį per parą). Tačiau pastebėta, kad beždžionėms latanoprostas didina rainelės pigmentaciją. Manoma, kad pigmentacijos padidėjimą lemia stimuliuojama melanino sintezė rainelės melanocituose. Jokių proliferacinių pokyčių nepastebėta. Rainelės spalva gali likti pakitusi visam laikui (žr. 4.4 skyrių).

Kartotinių dozių toksinio poveikio akims tyrimų duomenys taip pat rodo, kad 6 mikrogramų latanoprosto dozė į kiekvieną akį per parą didina akių vokų plyšį. Šis poveikis yra grįžtamas ir pasireiškia skiriant didesnę dozę nei gydomoji latanoprosto dozė. Žmonėms tokio poveikio nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>