Vaistinis preparatas: Divigel
Puslapis: 8


• Tulžies pūslės ligos.

• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: chloazma, daugiaformė eritema, mazginė eritema, kraujagyslinė purpura.

• Galima demencija (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Paprastai gerai toleruojamos net didelės estrogenų dozės. Perdozavus dažniausiai pasireiškia krūtų jautrumas, pilvo ar dubens srities patinimas, nerimas, irzlumas. Nutraukus gydymą ar sumažinus dozę, šie simptomai išnyksta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – gryni natūralūs ir pusiau sintetiniai estrogenai, ATC kodas – G 03 CA 03.

Veiklioji Divigel medžiaga, sintetinis 17?-estradiolis, yra chemiškai ir biologiškai identiška endogeniniam žmogaus estradioliui. Jis pakeičia estrogenus, kurių sintezė sumažėja menopauzės metu, ir palengvina menopauzės metu atsirandančius simptomus.

Klinikinių tyrimų metu gauta informacija

Divigel farmakodinamika yra panaši į geriamųjų estrogenų, daugiausia skiriasi farmakokinetika.

Klinikinis Divigel veiksmingumas, gydant menopauzės metu atsirandančius simptomus, yra panašus į geriamųjų estrogenų.

Estrogenų trūkumo sukeltų simptomų ir kraujavimo mažėjimas

Menopauzės metu atsiradę simptomai sumažėja per pirmąsias gydymo savaites.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Divigel yra alkoholio pagrindu pagamintas estradiolio gelis. Patepus ant odos alkoholis greitai išgaruoja, o estradiolis per odą absorbuojamas į kraujotaką. Divigel užtepus 200-400 cm2 (vieno ar dviejų delnų dydžio) plotą, absorbuoto estradiolio kiekis nekinta, tačiau Divigel patepus didesnį plotą absorbcija labai sumažėja. Tam tikras estradiolio kiekis kaupiasi poodiniame audinyje, iš kur laipsniškai išsiskiria į kraujotaką. Kadangi vaistas absorbuojamas per odą, išvengiama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu vykstančio metabolizmo. taigi, pavartojus Divigel estrogenų koncentracija plazmoje svyruoja mažiau, negu pavartojus geriamųjų estrogenų.

Transdermaliai pavartojus 0,5 mg, 1,0 mg arba 1,5 mg estradiolio (0,5 g, 1,0 g arba 1,5 g Divigel), vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna atitinkamai 143 pikomoliai/l, 247 pikomoliai/l ir 582 pikomoliai/l. Atitinkamai vidutinės koncentracijos vidurkis tarp atskirų dozių pavartojimo būna 75 pikomoliai/l, 124 pikomoliai/l ir 210 pikomolių/l. Vidutinė mažiausia koncentracija būna atitinkamai 92 pikomoliai/l, 101 pikomolis/l ir 152 pikomoliai/l.

Vartojant Divigel estradiolio ir estrono santykis išlieka 0,4 - 0,7, o vartojant geriamųjų estrogenų jis paprastai būna mažesnis kaip 0,2. Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, vidutinė estradiolio buvimo organizme trukmė yra yra 82 %, palyginti su tokia, kokia atsiranda pavartojus atitinkamą geriamojo estradiolio valerato dozę.

Tolesnis transdermaliai pavartoto estradiolio metabolizmas ir ekskrecija vyksta taip pat kaip, ir natūralių estrogenų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>