Vaistinis preparatas: Paclitaxel Actavis
Puslapis: 17


Tyrimais in vitro nustatyta, kad prie žmogaus kraujo serumo baltymų prisijungia 89 – 98( paklitakselio. Cimetidinas, ranitidinas, deksametazonas ar difenhidraminas įtakos paklitakselio prisijungimui prie baltymų nedaro.

Paklitakselio eliminacija žmogaus organizme galutinai neištirta. Nepakitusio medikamento su šlapimu išsiskiria 1,3 - 12,6( dozės, vadinasi, ne inkstų klirensas yra didelis. Svarbiausi paklitakselio eliminacijos būdai gali būti metabolizmas kepenyse ir išsiskyrimas su tulžimi. Atrodo, kad paklitakselį metabolizuoja daugiausiai citochromo P 450 sistemos fermentai. Suleidus radioaktyviaisiais izotopais žymėto paklitakselio, su išmatomis išsiskyrė maždaug 26(, 2( ir 6( radioaktyvumo, susijusio su atitinkamai 6 alfa hidroksipaklitakseliu, 3’-para-hidroksipaklitakseliu ir 6 alfa 3’para--hidroksipaklitakseliu. Šių metabolitų gamybą katalizuoja atitinkamai CYP 2C8, CYP 3A4 ir CYP 2C8 bei CYP 3A4 kartu.

Kokią įtaką daro inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas per 3 valandas į veną sulašinto paklitakselio eliminacijai, specifiniais tyrimais nenustatinėta. Vieno hemodializuojamo ligonio organizme per 3 valandas sulašintos 135 mg/m2 kūno paviršiaus paklitakselio dozės farmakokinetikos parametrai buvo farmakokinetikos parametrų nedializuojamų žmonių organizme ribose.

Klinikinių tyrimų metu pacientų, gydytų paklitakselio ir doksorubicino deriniu, organizme doksorubicino ir jo metabolitų pasiskirstymas ir eliminacija truko ilgiau. Paklitakselio infuzavus tuoj pat po doksorubicino, pastarojo preparato ekspozicija kraujo plazmoje buvo 30( didesnė, negu infuzavus po 24 val.

Paklitakselį derinant su kitais vaistiniais preparatais, reikia susipažinti su cisplatinos, doksorubicino ar trastuzumabo charakteristikų santrauka.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ar paklitakselis sukelia kancerogeninį poveikį, tyrimais nenustatinėta, tačiau remiantis medikamento veikimo būdu, galima teigti, jog jis gali sukelti ir kancerogeninį, ir genotoksinį poveikį. Tyrimų in vivo ir su žinduolių sistemomis in vitro metu paklitakselis darė mutageninį poveikį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenė citrinų rūgštis

Makrogolglicerolio ricinoleatas

Bevandenis etanolis

6.2 Nesuderinamumas

Paclitaxel Actavis koncentrate esantis makrogolglicerolio ricinoleatas, liesdamas plastikinę polivinilchloridinę (PVC) talpyklę, gali atpalaiduoti di-(2-etilheksil)ftalato (DEHP). Vadinasi, preparato skiedimui, laikymui ir infuzavimui reikia naudoti įrangą, kurioje PVC nėra.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidaryti buteliukai

3 metai

Atidaryti buteliukai (prieš praskiedimą)

Mikrobiologiniu požiūriu, atidarytą buteliuką 25(C temperatūroje galima laikyti ne ilgiau kaip 28 paras. Jeigu preparato laikymo trukmė ar sąlygos kitokios, atsako vartotojas.

Praskiestas koncentratas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>