Vaistinis preparatas: Lendrate
Puslapis: 8


- FIT 1. Šis tyrimas buvo 3 metų trukmės. Jame dalyvavo 2 027 pacientės, kurioms prieš pradedant gydyti buvo įvykęs mažiausiai 1 stuburo lūžis (kompresinis). Šio tyrimo metu pacientėms, kartą per parą vartojusioms alendronato, ( 1 naujo stuburo lūžio dažnis sumažėjo 47( (alendronatu gydytoms pacientėms dažnis buvo 7,9(, gydytoms placebu ( 15() ir statistiškai reikšmingai sumažėjo šlaunikaulio kaklelio lūžio dažnis (sumažėjimas 51(: 1,1(, palyginti su 2,2().

- FIT 2. Šis tyrimas buvo 4 metų trukmės. Jame dalyvavo 4 432 pacientės, kurių kaulų masė buvo maža, tačiau kurioms kaulų lūžio atvejų prieš pradedant gydyti nebuvo. Šio tyrimo metu moterims, kurioms buvo osteoporozė (37( visų tiriamųjų, atitikusių aukščiau aprašytus osteoporozės kriterijus), alendronatas, palyginti su placebu, reikšmingai daugiau sumažino šlaunikaulio kaklelio lūžio dažnį (sumažėjimas 56(: 1(, palyginti su 2,2(,) ir ( 1 stuburo lūžio dažnį (sumažėjimas 50(: 2,9(, palyginti su 5,8(,)

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Moterų, kurios visą naktį nevalgiusios 5 – 70 mg alendronato dozę išgėrė likus 2 val. iki įprastinių pusryčių, organizme biologinis alendronato prieinamumas buvo 0,64( dozės. Alendronato, išgerto likus valandai arba pusei valandos iki įprastinių pusryčių, biologinis prieinamumas buvo mažesnis, t. y. atitinkamai 0,46( ir 0,39( dozės. Osteoporozės tyrimų metu alendronatas buvo veiksmingas, išgertas likus mažiausiai 30 min. iki pirmo maisto arba gėrimų vartojimo per parą.

Įprastinių pusryčių metu arba 2 valandų laikotarpiu po jų išgerto alendronato biologinis prieinamumas buvo nereikšmingas. Kartu su kava arba greipfrutų sultimis išgerti alendronato biologinis prieinamumas sumažėjo maždaug 60(,

Sveikų savanorių organizme geriamas prednizonas (20 mg 3 kartus per parą) kliniškai reikšmingo išgerto alendronato biologinio prieinamumo pokyčio nesukėlė (vidutinis padidėjimas buvo 20-44().

Pasiskirstymas

Tyrimų su žiurkėmis duomenys rodo, kad injekavus į veną 1 mg/kg kūno svorio dozę, alendronatas trumpam pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, tačiau po to greitai patenka į kaulus arba išskiriamas su šlapimu. Žmogaus organizme vidutinis pasiskirstymo, išskyrus kaulus, tūris tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, yra 28 l. Išgėrus terapinę dozę, koncentracija kraujyje būna per maža, kad ją būtų įmanoma analizuoti (< 5 ng/ml). Prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 78( alendronato.

Biotransformacija

Kad žmogaus ar gyvūnų organizme alendronatas būtų metabolizuojamas, įrodymų nėra.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>