Vaistinis preparatas: Cetizal
Puslapis: 4


Tyrimo, kuriuo 5 mg levocetirizino dozės poveikis histamino sukeltoms pūkšlėms ir eritemai lygintas su 5 mg desloratadino dozės ir placebo poveikiu, metu gydymas levocetirizinu, palyginti su gydymu placebu ar desloratadinu, reikšmingai mažino pūkšlių ir eritemos formavimąsi, stipriausiai pirmųjų 12 valandų laikotarpiu, poveikis išsilaikė 24 val. (p < 0,001).

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, naudojant alergenų atakos kameros modelį, 5 mg levocetirizino dozė žiedadulkių sukeltus simptomus pradėjo kontroliuoti praėjus valandai po vaistinio preparato pavartojimo.

Tyrimais in vitro (Boyden kameros ir ląstelių sluoksnių technologijos) nustatyta, kad levocetirizinas slopina eotaksinu indukuojamą eozinofilų judėjimą per endotelį tiek odos, tiek plaučių ląstelėse. Eksperimentiniai farmakodinamikos tyrimai in vivo (odos kameros technologija) 14 suaugusių žmonių parodė svarbiausią trejopą 5 mg levocetirizino dozės, palyginti su placebo, poveikį pirmųjų 6 valandų žiedadulkių sukeltos reakcijos laikotarpiu: kraujagyslių sienelės adhezijos molekulės-1 (angl. VCAM-1) išsiskyrimo slopinimą, kraujagyslių pralaidumo moduliavimą ir eozinofilų padaugėjimo mažinimą.

Levocetirizino veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas keliais dvigubai koduotu būdu atliktais placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo suaugę žmonės, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu.

Levocetirizino tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams buvo nustatinėtas dviem placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo 6–12 metų amžiaus pacientai, sergantys alerginiu rinitu. Abiejų tyrimų metu levocetirizinas reikšmingai palengvino simptomus ir pagerino nuo sveikatos būklės priklausomą gyvenimo kokybę.

Placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame dalyvavo 166 lėtine idiopatine dilgėline sergantys pacientai, metu 6 savaites 85 tiriamieji buvo gydomi placebu, 81 tiriamasis – 5 mg levocetirizino paros doze. Gydymas levocetirizinu, palyginti su gydymu placebu, reikšmingai sumažino niežulio stiprumą pirmąją gydymo savaitę ir visą gydymo laikotarpį. Be to, levocetirizinas labiau negu placebas pagerino nuo sveikatos būklės priklausomą gyvenimo kokybę, vertinant pagal Dermatologinį gyvenimo kokybės indeksą (DGKI).

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis:

Poveikis histamino sukeltoms odos reakcijoms nepriklauso nuo koncentracijos kraujo plazmoje fazės.

Levocetirizino poveikio EKG QT intervalui nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė, nepriklauso nuo dozės ir laiko, atskirų pacientų organizme skiriasi mažai. Atskiro enantiomero ir cetirizino farmakokinetikos pobūdis yra toks pat. Absorbcijos ir eliminacijos metu chiralinė inversija nevyksta.

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>