Vaistinis preparatas: Pulmozyme
Puslapis: 4


Po tyrimų atlikta duomenų analizė leidžia manyti, kad Pulmozyme poveikis vyresnių pacientų (>21 metų) kvėpavimo takų ligos pablogėjimams gali būti silpnesnis negu jaunesnių pacientų ir kad vyresniems pacientams galbūt reikėtų vaisto vartoti du kartus per parą. Vyresniems pacientams, kurie vartojo placebo arba Pulmozyme po 2,5 mg kartą per parą, arba po šią dozę du kartus per parą per 24 savaites liga pablogėjo atitinkamai 44 %, 48 % ir 39 % vartojusiųjų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Dornazės alfa davus inhaliuoti žiurkėms ir ne žmogbeždžionių veislės primatams, nustatyta, kad į sisteminę gyvūnų kraujotaką preparato patenka mažai: į žiurkių – ( 15 (, į beždžionių ( ( 2 (. Remiantis šiais tyrimų su gyvūnais rezultatais, galima teigti, kad inhaliuotos dornazės alfa ekspozicija žmogaus organizme yra maža.

Sugirdytos žiurkėms dornazės alfa virškinimo trakte absorbuojama labai mažai.

Normaliai žmogaus kraujo serume yra deoksiribonukleazės. Iki 6 dienų inhaliavus ne didesnes kaip 40 mg dornazės alfa dozes, deoksiribonukleazės koncentracija serume normos ribos daug neviršijo: buvo ne didesnė kaip 10 ng/ml. 24 savaites 2 kartus per parą inhaliavus po 2500 TV (2,5 mg) dornazės alfa, vidutinė deoksiribonukleazės koncentracija serume nesiskyrė nuo vidutinės 3,5±0,1 ng/ml koncentracijos, kuri buvo prieš gydymą; tai rodo, kad į sisteminę kraujotaką jos patenka arba organizme kaupiasi mažai.

Pasiskirstymas

Tyrimais nustatyta, jog į žiurkių ir beždžionių veną sušvirkšta dornazė alfa iš kraujo serumo pašalinama greitai. Šių tyrimų metu pradinis pasiskirstymo tūris buvo toks pat, kaip kraujo serumo tūris.

Cistine fibroze sergantiems pacientams inhaliavus 2500 TV (2,5 mg) dornazės alfa, po 15 min. vidutinė preparato koncentracija skrepliuose buvo maždaug 3 ?g/ml. Po inhaliacijos dornazės alfa koncentracija skrepliuose greitai mažėjo.

Metabolizmas

Manoma, kad dornazę alfa metabolizuoja biologinių skysčių proteazės.

Eliminacija

Žiurkių ir beždžionių tyrimais nustatyta, kad į veną suleista DNazė iš serumo pasišalina greitai. Žmonių tyrimo duomenys leidžia manyti, kad, į veną suleistos dornazės alfa pusinės eliminacijos iš serumo laikas yra 3–4 valandos.

Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad inhaliuotos dornazės alfa pusinės eliminacijos iš plaučiųlaikas yra 11 valandų. Žmonių skrepliuose per 2 valandas po inhaliacijos DNazės koncentracija sumažėja daugiau kaip perpus, tačiau poveikis skreplių klampumui išlieka ilgiau nei 12 valandų.

Vaikų populiacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>