Vaistinis preparatas: Sertraline-Teva
Puslapis: 11


Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas neturi stimuliuojančio, sedacinio arba anticholinerginio ar kardiotoksinio poveikio. Sveikų savanorių tyrimų duomenimis, sertralinas nesukelia sedacinio poveikio ir nedaro įtakos psichomotorinei veiklai.

Selektyviai slopindamas serotonino atgalinį sugrąžinimą, sertralinas neveikia katecholaminų aktyvumo. Be to, sertralinas neturi afiniteto muskarino (cholinerginiams), serotonino, dopamino, histamino, benzodiazepinų, gama aminosviesto rūgšties bei adrenoreceptoriams. Kaip ir vartojant kitokių veiksmingų antidepresantų, ilgą laiką vartojant sertralino smegenų norepinefrino receptorių jautrumas mažėjo.

Tyrimų su žmonėmis ir gyvūnais duomenimis, polinkis piktnaudžiauti sertralinu negresia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Vartojant 50200 mg dozę, sertralino farmakokinetika proporcinga dozei. 14 parų kasdien išgėrus iš karto po 50 - 200 mg sertralino, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax.) atsiranda po išgėrimo praėjus 4,5 – 8,4 val. Remiantis šlapime ir išmatose nustatytu vaistinio preparato kiekiu galima apytikriai apskaičiuoti, jog absorbuojama ne mažiau kaip 70% išgertos dozės. Biologinis prieinamumas yra mažesnis dėl metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Kartu vartojamas maistas sertralino tablečių biologiniam prieinamumui reikšmingos įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Maždaug 98% sertralino jungiasi su plazmos baltymais. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralino pasiskirstymo tūris didelis.

Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per vieną savaitę, ir sertralino koncentracija kraujyje tuo metu būna maždaug du kartus didesnė už tą, kuri būna gydymo pradžioje vartojant dozę vieną kartą per parą.

Metabolizmas

Didelė dalis sertralino ir jo pagrindinio metabolito Ndemetilsertralino metabolizuoja kepenyse. Ndemetilsertralino aktyvumas in vitro daug mažesnis už nepakitusio vaisto (maždaug 20 kartų). Depresijos modeliuose in vivo metabolitas poveikio nedarė.

Tyrimų in vitro duomenimis, sertralino metabolizmą daugiausia kanalizuoja CYP 3A4 fermentas ir šiek tiek CYP 2D6. Įprastinė 50 mg sertralino dozė darė tik silpną poveikį kitų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP 2D6 ir CYP 3A4, metabolizmui.

Ekskrecija

Vidutinis sertralino pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 26 valandos. Ndemetilsertralino pusinės eliminacijos periodas – 62 - 104 valandas, todėl jo ir nepakitusio vaisto koncentracija kraujyje būna panaši.

Su išmatomis ir šlapimu šalinama vienodas kiekis sertralino Ndesmetilsertralino metabolitų. Tik mažas kiekis (mažiau kaip 0,2 %) nepakitusio sertralino pašalinama su šlapimu.

Senyvi pacientai

Senyvų ir jaunesnių pacientų organizme sertralino farmakokinetika yra panaši.

Kepenų veiklos nepakankamumas

Apie sertralino farmakokinetiką pacientams, kuriems yra kepenų cirozė, žr. 4.2 ir 4.4 skyriuose

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>