Vaistinis preparatas: Livial
Puslapis: 8


Tyrimų in vitro metu nustatyta, jog tibolonas selektyviai veikia audinius dėl vietinio metabolizmo ir vietinio poveikio fermentų sistemoms. ?4 –izomero daugiausiai aptinkama endometriumo audinyje ir krūtyse. Tibolonas slopina sulfatazės fermentą, todėl šiuose audiniuose atsiranda mažiau 3-OH-tibolono metabolitų. Klinikinė šių tyrimų reikšmė nežinoma (žr. 4.8 skyrių).

Klinikinio Livial tyrimo informacija:

Estrogenų trūkumo sukeltų simptomų slopinimas

- Menopauzės simptomai paprastai sušvelnėja per pirmąsias kelias gydymo savaites.

Poveikis endometriumui ir kraujavimui

- Tiboloną vartojusioms pacientėms nustatyta endometriumo hiperplazijos ir endometriumo vėžio atvejų (žr. 4.4 ir 4.8 skyrių).

- 88 % 2,5 mg tibolono dozę vartojusių moterų po 12 gydymo mėnesių pasireiškė amenorėja. Nereguliarus kraujavimas pasireiškė ir (arba) kraujingų išskyrų atsirado 32,6 % moterų per pirmuosius 3 gydymo mėnesius, o 11,6 % moterų - po 1112 vartojimo mėnesių.

Osteoporozės profilaktika

- Estrogenų trūkumas menopauzės laikotarpiu yra susijęs su padidėjusia kaulų apykaita bei kaulų masės mažėjimu. Apsauga, atrodo, veiksminga tol, kol gydoma. Nutraukus PHT, kaulų masės netenkama taip pat greitai, kaip ir negydytoms moterims.

- LIFT tyrimo duomenimis, per tris gydymo metus naujų stuburo lūžių nustatyta mažesnei daliai tiboloną vartojusių moterų (amžiaus vidurkis – 68 metai), palyginti su vartojusiomis placebą (visų tyrime dalyvavusių pacientų [baigusių tyrimą ir tyrimo nebaigusių]: tibolono palyginti su placebu, šansų santykis 0,57; 95 % PI [0,42, 0,78]).

- Po dviejų gydymo Livial (2,5 mg) metų stuburo juosmeninės dalies kaulo mineralinis tankis (KMT) buvo 2,6 ± 3,8 %. Nepakitęs ar padidėjęs stuburo juosmeninės dalies kaulo mineralinis tankis stebėtas 76 % gydomų moterų. Antras tyrimas šiuos duomenis patvirtino.

- Livial (2,5 mg) taip pat veikė šlaunikaulio KMT. Vieno tyrimo duomenimis, po 2 metų šlaunikaulio kaklelio KMT padidėjo 0,7 ± 3,9 %, o viso šlaunikaulio – 1,7 ± 3,0 %. Šlaunikaulio mineralinis tankis nepakito ar padidėjo 72,5% gydomų moterų. Antro tyrimo metu nustatyta, jog po 2 metų šlaunikaulio kaklelio KMT padidėjo 1,3 ± 5,1 %, o viso šlaunikaulio – 2,9 ± 3,4 %. Šlaunikaulio mineralinis tankis nepakito ar padidėjo 84,7 % gydomų moterų.

Poveikis krūtims

- Klinikinių tryimų duomenimis, Livial vartojusių moterų krūties audinio tankumas, fiksuojamas mamografijos metu, palyginti su placebu, nepadidėjo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas tibolonas greitai ir ekstensyviai absorbuojamas. Dėl greito metabolizmo tibolono koncentracija plazmoje yra labai maža. Tibolono ?4-izomero koncentracija plazmoje taip pat yra labai maža, todėl kai kurie farmakokinetiniai dydžiai gali būti nefiksuojami. 3(-OH ir 3?-OH metabolitų didžiausios koncentracijos plazmoje yra didesnės, tačiau akumuliacijos nebūna.

2 lentelė. Livial (2,5 mg) farmakokinetikos rodmenys

*Tibolonas

*3(- OH metabolitas

*3?-OH metabolitas

*?4-izomeras

*

*

*VD

*KD

*VD

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>