Vaistinis preparatas: Norditropin SimpleXx
Puslapis: 8


Ūmaus perdozavimo atveju pradžioje gali sumažėti gliukozės kiekis kraujyje, vėliau – padidėti. Šį gliukozės kiekio sumažėjimą galima nustatyti biocheminiais metodais, tačiau nepasireiškia klinikiniai hipoglikemijos simptomai. Ilgalaikio perdozavimo atveju gali pasireikšti žmogaus augimo hormono pertekliui būdingi požymiai ir simptomai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Somatropinas ir somatropino agonistai. ATC kodas: H 01 AC 01.

Norditropin SimpleXx sudėtyje yra somatropino. Tai yra žmogaus augimo hormonas, gaunamas rekombinantinės DNR technologijos būdu. Tai yra anabolinis peptidas, sudarytas iš 191 aminorūgšties, stabilizuotas dviem disulfidinėmis jungtimis. Jo molekulinis svoris yra vidutiniškai 22000 Daltonų.

Pagrindinis somatropino poveikis yra skeleto ir somatinio augimo stimuliavimas bei išreikštas poveikis organizmo metaboliniams procesams.

Gydant augimo hormono trūkumą, normalizuojasi kūno sudėjimas – padidėja raumenų masė ir sumažėja riebalinio audinio masė.

Dažniausiai somatropinas veikia per insulino tipo augimo faktorių I (IGF-I), kuris yra gaminamas visuose organizmo audiniuose, bet daugiausiai kepenyse.

Daugiau nei 90% IGF-I yra susijungusio su surišančiais baltymais (IGFBP), kurių svarbiausias yra IGFBP-3.

Streso metu labai svarbus hormono lipolizinis ir baltymus tausojantis poveikis.

Somatropinas taip pat sustiprina kaulinio audinio apykaitą, nustatomą pagal biocheminių kaulų markerių kiekio kraujo plazmoje padidėjimą. Suaugusiesiems pirmuosius gydymo mėnesius dėl sustiprėjusios kaulų rezorbcijos šiek tiek sumažėja kaulų masė, tačiau ilgiau gydant kaulų masė padidėja.

Klinikiniuose tyrimuose žemiems vaikams, gimusiems mažiems pagal gestacinį amžių, iki jiems pasiekiant galutinį ūgį, gydymui buvo vartojamos 0,033 ir 0,067 mg/kg/per parą vaistinio preparato dozės. 56 pacientams, kurie buvo pastoviai gydomi ir pasiekė (beveik) galutinį ūgį, vidutinis ūgio pokytis nuo gydymo pradžios buvo +1,90 SDS (0,033 mg/kg/per parą) ir +2,19 SDS (0,067 mg/kg/ per parą). Literatūros duomenimis negydytiems gimusiems mažiems pagal gestacinį amžių vaikams be ankstyvojo spontaninio ūgio padidėjimo, vėlesnis augimas bus 0,5 SDS. Ilgalaikio saugumo duomenys iki šiol yra nepakankami.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Po Norditropin infuzijos į veną (33 ng/kg/min. per tris valandas) 9 pacientams su augimo hormono trūkumu nustatyti šie rodikliai: serumo pusinės eliminacijos periodas 21,1 ± 1,7 min., metabolinio klirenso greitis 2,33 ± 0,58 ml/kg/min., pasiskirstymo tūris 67,6 ± 14,6 ml/kg.

Po poodinės Norditropin SimpleXx injekcijos (2,5 mg/m2) 31 sveikam asmeniui (kuriems endogeninis somatropinas buvo užslopintas nepertraukiama somatostatino infuzija) gauti šie rezultatai:

didžiausia žmogaus augimo hormono koncentracija susidarė vidutiniškai po 4 valandų (42-46 ng/ml).

Vėliau žmogaus augimo hormono koncentracija mažėjo, vidutinis pusinės eliminacijos periodas buvo maždaug 2,6 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>