Vaistinis preparatas: Salofalk
Puslapis: 4


Ūmiai apsinuodijus salicilo rūgšties junginiais, iš pradžių pasireiškia hiperventiliacija, stiprus prakaitavimas, padidėjęs dirglumas, vėliau atsiranda didėjantis kvėpavimo slopinimas, skysčio trūkumas organizme, išnyksta sąmonė, pakyla temperatūra. Dėl hiperventiliacijos atsiranda respiracinė alkalozė. Jei apsinuodijimas progresuoja, pasireiškia metabolinė acidozė.

Apsinuodijimo gydymas

Apsinuodijimo sukelti pokyčiai šalinami natrio vandenilio karbonato arba natrio laktato tirpalo infuzija, kuri didina šarmų atsargas ir tuo pat metu skatina salicilatų šalinimą per inkstus.

Tokiu atveju tinka ir intensyvi diurezė. Jei apsinuodijimas pavojingas gyvybei, daroma kraujo dializė.

Specifinis priešnuodis nežinomas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Uždegimą slopinantis medikamentas nuo žarnų ligų.

ATC kodas – A07EC02

Vaistinio preparato uždegimą slopinančio poveikio mechanizmas nežinomas. Tyrimų in vitro duomenimis, medikamento poveikiui gali būti reikšmingas lipooksigenazės aktyvumo slopinimas. Nustatyta, kad medikamentas daro įtaką prostaglandinų kiekiui žarnos gleivinėje. Be to, mesalazinas (5-ASA, t. y. 5-aminosalicilo rūgštis) gali neutralizuoti reaktyvių deguonies junginių radikalus.

Pavartojus į tiesiąją žarną mesalazino, jis patenka į žarnos spindį ir daro stiprų lokalų poveikį žarnos gleivinei bei po ja esantiems audiniams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrosios mesalazino savybės

Absorbcija

Daugiausiai mesalazino absorbuojama proksimalinėje, mažiausiai – distalinėje žarnų dalyje.

Biotransformacija

Mesalazino į sisteminę kraujotaką nepatenka. Jis žarnos gleivinėje ir kepenyse tampa neveiklia N-acetil-5-aminosalicilo rūgštmi (N-Ac-5-ASA). Atrodo, kad acetilinimas nepriklauso nuo paciento fenotipo gebėjimo acetilinti. Tam tikrą mesalazino dozės dalį acetilina storosios žarnos bakterijos. Prie baltymų prisijungia 43 % mesalazino ir 78 % N-Ac-5-ASA.

Eliminacija/šalinimas

Didžioji dalis mesalazino ir jo metabolito N-Ac-5-ASA šalinama su išmatomis, su šlapimu (priklausomai nuo vartojimo būdo, galeninės vaisto formos ir mesalazino atsipalaidavimo iš jos, pro inkstus šalinama 20 – 50 % dozės) ir šiek tiek su tulžimi. Pro inkstus vaistas šalinamas dažniausiai N-Ac-5-ASA forma. Maždaug 1 % išgerto mesalazino N-Ac-5-ASA forma išsiskiria su motinos pienu.

Specifinės Salofalk 4 g/60 ml tiesiosios žarnos suspensijos savybės

Pasiskirstymas

Vaizdo gavimo tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo opiniu kolitu, duomenimis, gydymo pradžioje ir ligai atslūgus (po 12 savaičių) vaistinis preparatas daugiausia pasklinda tiesiojoje žarnoje ir riestinėje žarnose. Nedidelė dalis patenka į gaubtinę žarną.

Absorbcija ir šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>