Vaistinis preparatas: Topilex
Puslapis: 15


Ūminio apsinuodijimo topiramatu atveju, jeigu vaistinio preparato nuryta neseniai, reikia nedelsiant

ištuštinti skrandį plaunant arba sužadinant vėmimą. Aktyvintoji anglis adsorbuoja topiramatą in vitro.

Reikia taikyti tinkamą palaikomąjį gydymą, pacientui vartoti daug skysčių. Hemodializė veiksmingai

pašalina topiramatą iš organizmo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti vaistiniai preparatai nuo epilepsijos, vaistiniai preparatai migrenai

gydyti, ATC kodas – N03AX11.

Topiramatas yra monosacharidas, kurio vandenilis pakeistas sulfamatu. Tikslus topiramato traukulių

slopinamojo poveikio ir profilaktinio poveikio migrenai mechanizmas nėra žinomas.

Elektrofiziologiniai ir biocheminiai tyrimai su neuronų kultūra nustatė tris savybes, kurios gali turėti

įtakos topiramato antiepilepsiniam veiksmingumui.

Topiramatas, priklausomai nuo laiko, blokuoja pakartotinį veikimo potencialą, atsirandantį dėl

nepertraukiamos neurono depoliarizacijos. Tai rodo, jog priklausomai nuo būklės vaistas blokuoja

natrio kanalus. Topiramatas didina gama aminosviesto rūgšties (GASR) GASRA receptorių

aktyvinimo dažnį ir sustiprina GASR sukeliamą chloro jonų patekimą į neuronus. Tai rodo, kad

topiramatas sustiprina šios slopinamosios pernašos sistemos aktyvumą.

Šio poveikio neblokuoja benzodiazepinų antagonistas flumazenilis, o topiramatas neilgina kanalų

atsidarymo laikotarpio, taigi tuo jis skiriasi nuo barbitūratų, kurie moduliuoja GASRA receptorius.

Antiepilepsinės topiramato savybės ženkliai skiriasi nuo benzodiazepinų, todėl šis vaistinis preparatas

gali moduliuoti benzodiazepinams nejautrų GASRA receptorių porūšį. Topiramatas neleidžia kainatui

aktyvinti sužadinančios amino rūgšties glutamato receptorių kainato/AMPA (alfa-amino-3-hidroksi-5-

metilisoksazolo-4-propiono rūgštis) potipio, bet nedarė matomos įtakos N-metil-D-aspartato (NMDA)

poveikiui NMDA receptorių porūšiui. Toks poveikis priklauso nuo topiramato koncentracijos ir

pasireiškia, kai koncentracija yra 1-200 mikromolių, o silpniausias būna, kai koncentracija yra

1-10 mikromolių.

Be to, topiramatas slopina kai kuriuos karboanhidrazės izofermentus. Toks poveikis yra daug

silpnesnis nei žinomo karboanhidrazės inhibitoriaus acetazolamido, todėl manoma, kad tai didelės

įtakos antiepilepsiniam topiramato poveikiui nedaro.

Su gyvūnais atliktų tyrimų duomenimis, topiramatas slopino stipriausio elektrošoko sukeltus

traukulius (MES) žiurkėms ir pelėms ir buvo veiksmingas graužikų epilepsijos modeliuose, įskaitant

žiurkėms sukeltos spontaninės epilepsijos, pasireiškiančios toniniais ar panašiais į absansus

priepuoliais, ar žiurkėms, kurioms toniniai ar kloniniai traukuliai buvo sukelti elektros srove dirginant

migdolinį kūną arba sukeliant bendrą išemiją. Topiramatas tik silpnai slopina GASRA receptorių

antagonisto pentilentetrazolo sukeltus kloninius priepuolius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>