Vaistinis preparatas: Rhinocort Aqua
Puslapis: 4


Ūminis, net labai didelis, Rhinocort Aqua perdozavimas neturėtų sukelti klinikinių problemų. Šį vaistinį preparatą ilgai vartojant didelėmis dozėmis, gali pasireikšti gliukokortikoidų sisteminis poveikis, pvz., hiperkorticizmas ir antinksčių veiklos slopinimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiniai gliukokortikoidai, ATC kodas – R01A D05

Budezonidas yra gliukokortikoidas, kuris stipriai lokaliai slopina uždegimą. Gliukokortikoidų veikimo mechanizmas, gydant rinitą, pilnutinai neištirtas. Tikriausiai svarbus uždegimą slopinantis poveikis, pvz., uždegimo mediatorių išsiskyrimo ir imuninio atsako, kurio mediatoriai yra citokinai, slopinimas. Budezonido aktyvumas pagal afinitetą gliukokortikoidų receptoriams yra maždaug 15 kartų didesnis negu prednisolono.

Nustatyta, kad budezonidas, profilaktiškai vartojamas prieš atliekant provokacinį nosies alergijos mėginį, apsaugo nuo eozinofilų imigracijos ir hiperreaktyvumo.

Rekomenduojamomis dozėmis vartojamas Rhinocort Aqua nesukelia kliniškai reikšmingų bazinės kortizolio koncentracijos plazmoje pokyčių ir kliniškai reikšmingų atsako į stimuliaciją AKTH pokyčių. Vis dėlto sveikų savanorių trumpai vartotas Rhinocort Aqua sukėlė nuo dozės priklausomą kortizolio koncentracijos plazmoje ir šlapime sumažėjimą.

Atlikus klinikinius tyrimus su sezoniniu ir nesezoniniu alerginiu rinitu sergančiais vaikais bei nesezoniniu alerginiu rinitu sergančiais suaugusiais pacientais, ryšio tarp šio vaistinio preparato dozės ir organizmo reakcijos nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Budezonido sisteminis biologinis prieinamumas, vartojant Rhinocort Aqua, sudaro 33 % išpurkštos dozės.

Šio vaistinio preparato, vartojamo terapinėmis dozėmis, farmakokinetikos rodikliai būna joms proporcingi. Suaugusiam žmogui įpurškus vieną 256 (g Rhinocort Aqua dozę, didžiausia budezonido koncentracija plazmoje (0,64 nmol/l) susidaro per 0,7 val. Plotas po koncentracijos kreive (AUC), įpurškus 256 (g budezonido (Rhinocort Aqua), suaugusiems būna 2,7 nmol(val./l, vaikams – 5,5 nmol(val./l. Tai rodo, kad vaikams sisteminė gliukokortikoidų ekspozicija yra didesnė.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Budezonido pasiskirstymo tūris – maždaug 3 l/kg, 85-90 % vaistinio preparato būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Didelė budezonido dalis (maždaug 90 %) vykstant priešsisteminiam metabolizmui virsta metabolitais, kurių gliukokortikoidinis aktyvumas mažas. Pagrindinių šio vaistinio preparato metabolitų – 6(-hidroksibudezonido ir 16(-hidroksiprednisolono gliukokortikoidinis aktyvumas sudaro mažiau kaip 1 % atitinkamo budezonido aktyvumo. Lokaliai (nosyje) budezonidas nemetabolizuojamas.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>