Vaistinis preparatas: EONIC
Puslapis: 6


Vaistą pateikus į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu pasitaikė ūminio perdozavimo atvejų. Gauta pranešimų apie suaugusius ir vaikus, suvartojusius 1000 mg montelukasto dozę (maždaug 61 mg/kg kūno svorio 42 mėnesių vaikui). Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo pobūdį, nustatytą tiriant suaugusius žmones ir vaikus. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujami reiškiniai neminimi. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai – pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas – atitiko montelukasto saugumo profilį.

Nežinoma, ar montelukastas pašalinamas peritonine dialize ar hemodialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminio poveikio vaistai nuo astmos, leukotrienų receptorių antagonistai; ATC kodas – RO3D CO3.

Veikimo mechanizmas

Astma

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, atsipalaiduojantys iš įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus.

Šie svarbūs astmos reiškinius sukeliantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių, kurių yra žmogaus kvėpavimo takuose, ir sukelia šių takų pokyčius, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kapiliarų pralaidumo pokyčius bei eozinofilų kaupimąsi.

Sezoninis alerginis rinitas (EONIC 10 mg plėvele dengtos tabletės)

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, atsipalaiduojantys iš įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus. Šie svarbūs astmos reiškinius sukeliantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių. CysLT 1 tipo (CysLT1) receptorių yra žmogaus kvėpavimo takuose (taip pat ir kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląstelėse ir kvėpavimo takų makrofaguose) ir ant kitų, uždegiminių ląstelių (įskaitant eozinofilus ir kai kurias kaulų čiulpų kamienines ląsteles). CysLT siejami su astmos ir alerginio rinito patologine fiziologija. Astmos atveju leukotrienai sukelia bronchų spazmą, gleivių išsiskyrimą, kraujagyslių pralaidumą ir eozinofilų susikaupimą. CysLT, paveikus alergenui, atsipalaiduoja iš nosies gleivinės ir ankstyvoje, ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėse bei sąlygoja alerginio rinito simptomus. Į nosį patekus CysLT, padidėja nosies kvėpavimo takų pasipriešinimas ir nosies užgulimo simptomai.

Pavartotas per burną montelukastas turi didelį afinitetą selektyviai jungiantis prie CysLT1 receptorių.

Klinikiniai tyrimai

Astma

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>