Vaistinis preparatas: Claritine
Puslapis: 3


Vaistinio preparato vartojant ilgai, kliniškai reikšmingų gyvybinių funkcijų, laboratorinių tyrimų rodmenų, medicininės apžiūros ar EKG pokyčių nenustatyta.

Loratadinas neturi reikšmingo poveikio H2 receptoriams. Jis neslopina noradrenalino absorbcijos ir praktiškai neturi jokio poveikio širdies ir kraujagyslių funkcijai, bei nedaro tiesioginio poveikio širdies ritmo vedliams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus loratadino, jis greitai ir gerai absorbuojamas. Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, daug vaistinio preparato metabolizuoja kepenų fermentai (daugiausiai per CYP3A4 ir CYP2D6). Pagrindinis metabolitas - desloratadinas (DL) – yra farmakologiškai aktyvus ir sukelia didžiąją klinikinio poveikio dalį. Loratadino ir desloratadino (DL) maksimali koncentracija plazmoje (Tmax) pasiekiama praėjus 11,5 valandoms ir atitinkamai 1,53,7 valandoms po vartojimo.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pastebėta, kad kartu vartojant ketokonazolo, eritromicino ir cimetidino, padidėjo loratadino koncentracija plazmoje, tačiau kliniškai reikšmingų pokyčių, įskaitant ir elektrokardiografinius, nenustatyta.

Loratadinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 97  % iki 99 %), o jo aktyvus metabolitas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 73  % iki 76 %).

Sveikų žmonių organizme loratadino ir jo aktyvaus metabolito pusinis pasiskirstymo plazmoje laikas atitinkamai yra apytiksliai 1 ir 2 valandos. Loratadino vidutinis pusinės eliminacijos laikas sveikiems suaugusiems žmonėms yra 8,4 valandos (svyruoja nuo 3 iki 20 valandų), o pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandos (svyruoja nuo 8,8 iki 92 valandų).

Apie 40 % vaistinio preparato dozės išsiskiria su šlapimu, o 42 % išsiskiria konjuguotų metabolitų pavidalu su išmatomis per 10 parų. Apie 27  % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas. Mažiau nei 1 % veikliosos medžiagos išsiskiria nepakitusios loratadino ar desloratadino pavidalu.

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito biologinis prieinamumas yra tiesiogiai proporcingas vaistinio preparato

dozei.

Sveikų savanorių ir sveikų senyvų savanorių organizme loratadino ir jo metabolitų farmakokinetika yra panaši.

Loratadino vartojant kartu su maistu, pastarasis gali šiek tiek lėtinti loratadino absorbciją, tačiau tai nekeičia klinikinio poveikio.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams AUC ir maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) buvo didesnės už analogiškus pacientų, kurių inkstų funkcija normali, rodmenis. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito vidutinės pusinės eliminacijos laikas nereikšmingai skyrėsi nuo sveikų asmenų rodmenų. Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų veiklos sutrikimu, organizme loratadino ar jo veiklių metabolitų farmakokinetikai kraujo dializė įtakos nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>