Vaistinis preparatas: VALZAP H
Puslapis: 15


Valsartanui būdinga daugiaeksponentė irimo kinetika (t½? < 1 val. ir t½ß - apie 9 val.). Valsartanas dažniausiai nepakitęs pašalinamas su išmatomis (apie 83 % dozės) ir šlapimu (apie 13 % dozės). Jei valsartano suleidžiama į veną, iš plazmos jis šalinamas maždaug 2 l/val. greičiu, o per inkstus išskiriamas 0,62 l/val. greičiu (tai sudaro apie 30 % vaisto pašalinimo). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.



Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Hidrochlorotiazido, suvartoto per burną, absorbcija yra greita ir panaši suspensijos ir tablečių atveju (maksimali koncentracija – apie 2 val.). Absoliutus hidrochlorotiazido pasisavinimas yra 60–80 %, kai jis vartojamas per burną. Yra duomenų, kad vartojimas valgio metu gali ir padidinti, ir sumažinti vaisto sisteminį poveikį. Tačiau pokytis yra nedidelis ir kliniškai nereikšmingas. Vidutinis AUC padidėjimas yra tiesioginis ir proporcingas terapinei dozei. Vartojant dozes pakartotinai, hidrochlorotiazido kinetika nesikeičia, vartojant kartą per parą, vaisto kaupimasis yra minimalus.



Pasiskirstymas

Hidrochlorotiazido pasiskirstymas ir pašalinimas apibūdinamas bieksponentinio irimo mechanizmu.

Kraujyje cirkuliuojantis hidrochlorotiazidas susijungia su serumo baltymais (40–70 %), daugiausia su serumo albuminu. Apytiksliai 1,8 karto daugiau negu kraujo plazmoje hidrochlorotiazido susikaupia eritrocituose.



Pašalinimas

> 95 % nepakitusio hidrochlorotiazido pašalinama su šlapimu. Vaisto šalinimas per inkstus susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvios sekrecijos per inkstų kanalėlius. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6-15 val.



Atskiros pacientų grupės



Senyvi pacientai

Nors kai kuriems senyviems pacientams pastebimas šiek tiek didesnis valsartano sisteminis poveikis nei jauniems asmenims, tai nėra kliniškai reikšminga.

Yra duomenų, kad ir sveikiems, ir arterine hipertenzija sergantiems senyviems pacientams būdingas mažesnis sisteminis hidrochlorotiazido pašalinimas, palyginti su jaunais asmenimis.



Inkstų nepakankamumas

Vartojant rekomenduojamą valsartano ir hidrochlorotiazido dozę, kreatinino klirensui esant 30–70 ml/min. dozės keisti nereikia.



Duomenų apie valsartano ir hidrochlorotiazido skyrimą pacientams, kuriems nustatytas sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), ir dializuojamiems pacientams nėra. Didelė valsartano dalis susijungia su plazmos baltymais, todėl jo pašalinti hemodializės būdu negalima, o hidrochlorotiazidui šalinti hemodializė tinka.



Hidrochlorotiazido šalinimas per inkstus susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvios sekrecijos per inkstų kanalėlius. Kadangi šis diuretikas daugiausia šalinamas per inkstus, jų funkcija turi didelę įtaką hidrochlorotiazido kinetikai (žr. 4.3 skyrių).



Kepenų nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>