Vaistinis preparatas: Loratin
Puslapis: 3


Vartojamas rekomenduojamomis dozėmis daugumai žmonių loratadinas nesukelia klinikai reikšmingo raminamojo ir anticholinerginio poveikio.

Vaistinio preparato vartojant ilgai, neatsiranda klinikai reikšmingų gyvybinių funkcijų, laboratorinių tyrimų rodmenų, klinikinio tyrimo rodmenų ar EKG pokyčių.

Loratadinas nedaro reikšmingos įtakos H2 receptoriams, neslopina noradrenalino absorbcijos ir beveik neveikia širdies ir kraujagyslių funkcijos bei nedaro tiesioginio poveikio širdies ritmo vedliams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas loratadinas greitai ir gana gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu daug vaisto metabolizuoja kepenų fermentai (daugiausia CYP 3A4 ir CYP2D6). Pagrindinis metabolitas desloratadinas (DL) yra farmakologiškai aktyvus ir sukelia didžiąją dalį klinikinių pokyčių. Išgėrus loratadino, jo ir DL didžiausia koncentracija plazmoje (Tmax) atsiranda atitinkamai po 1 – 1,5 val. ir po 1,5 – 3,7 val.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, ketokonazolas, eritromicinas ir cimetidinas, vartojami kartu su loratadinu, didina šio vaistinio preparato koncentraciją kraujo plazmoje, tačiau klinikai reikšmingų pokyčių, įskaitant elektrokardiogramos pokyčius, neatsiranda.

97 – 99 % loratadino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, su jais jungiasi 73 - 76 % aktyvių metabolitų.

Sveikų savanorių organizme loratadino ir jo aktyvių metabolitų pusinio pasiskirstymo plazmoje laikas trunka maždaug 1 – 2 valandas. Sveikiems savanoriams, vidutinis galutinės loratadino pusinės eliminacijos laikas trunka 8,4 valandos (nuo 3 iki 20 valandų), pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandas (nuo 8,8 iki 92 valandų).

Per 10 parų maždaug 40% medikamento dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu, maždaug 42 % - su išmatomis, daugiausia konjuguotų metabolitų pavidalu. Per pirmas 24 valandas su šlapimu pašalinama maždaug 27% vartotos dozės. Veiklios medžiagos, t. y. nepakitusio loratadino ir DL, forma su šlapimu šalinama mažiau negu 1% dozės.

Loratadino ir jo aktyvių metabolitų biologinis prieinamumas yra proporcingas medikamento dozei.

Loratadino jo aktyvių metabolitų farmakokinetika pagyvenusių ir jaunesnių sveikų savanorių organizme yra panaši.

Maistas, vartojamas kartu su loratadinu, gali šiek tiek lėtinti jo absorbciją, tačiau šis pokytis klinikiniam poveikiui įtakos nedaro.

Pacientams, kuriems yra lėtinis inkstų veiklos sutrikimas, loratadino ir jo metabolitų AUC ir didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) yra didesnė už analogiškus rodmenis pacientams, kurių inkstų veikla normali. Sergančių žmonių ir sveikų savanorių vidutinis loratadino ir jo metabolitų pusinės eliminacijos periodas skiriasi nereikšmingai. Ligonių, sergančių lėtiniu inkstų veiklos sutrikimu, organizme loratadino ar jo veiklių metabolitų farmakokinetikai kraujo dializė įtakos nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>