Vaistinis preparatas: Circlet
Puslapis: 12


Vartojant didesnes SKT dozes (50 mikrogramų etinilestradiolio), endometriumo ir kiaušidžių vėžio rizika sumažėja. Ar taip yra ir vartojant mažų dozių kontraceptikų, pavyzdžiui, Circlet, duomenų nėra.

Kraujavimo pobūdis

Didelės apimties palyginamieji Circlet ir SKT (150/30 mikrogramų levonorgestrelio ir etinilestradiolio) tyrimai (n = 512, palyginti su n = 518), kurių metu 13 ciklų buvo vertinamos kraujavimo iš makšties ypatybės, parodė, kad naudojant Circlet, tepių išskyrų iš makšties arba nesavalaikio kraujavimo atsirado retai (2,06,4%). Be to, daugeliui moterų kraujavimas iš makšties atsirado tik per pertrauką be žiedo (58,872,8%).

Poveikis kaulų mineraliniam tankiui

Ilgiau nei du metus buvo tiriamas Circlet (n = 76) poveikis moterų kaulų mineraliniam tankiui (KMT), palyginti su nehormonine gimdos (intrauterinine) spirale (IUS) (n = 31). Nepalankaus poveikio kaulinio audinio masei nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Etonogestrelis

Iš Circlet išsiskyrusį etonogestrelį greitai absorbuoja makšties gleivinė. Įsikišus žiedą į makštį, didžiausia etonogestrelio koncentracija serume (maždaug 1700 pg/ml) atsiranda maždaug per vieną savaitę. Koncentracija serume šiek tiek svyruoja ir per 3 savaites pamažu sumažėja iki maždaug 1400 pg/ml. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 100% ir yra didesnis nei išgerto vaistinio preparato. Etonogestrelio koncentracija gimdos kaklelyje ir gimdoje buvo nustatinėjama nedideliam skaičiui moterų, naudojusių Circlet arba SKT (150 mikrogramų dezogestrelio ir 20 mikrogramų etinilestradiolio). Koncentracijos buvo panašios.

Pasiskirstymas

Etonogestrelis prisijungia prie serumo albuminų ir lytinius hormonus prisijungiančio globulino (LHPG). Tariamasis etonogestrelio pasiskirstymo tūris – 2,3 l/kg.

Metabolizmas

Etonogestrelis metabolizuojamas įprastu steroidų metabolizmo būdu. Klirensas iš serumo – maždaug 3,5 l/val. Tiesioginės sąveikos su kartu vartojamu etinilestradioliu nenustatyta.

Eliminacija

Yra dvi etonogestrelio koncentracijos serume mažėjimo fazės. Galutinę eliminacijos fazę apibūdina pusinis periodas – maždaug 29 valandos. Su šlapimu ir tulžimi pašalinamų etonogestrelio ir jo metabolitų santykis – maždaug 1,7:1. Metabolitų ekskrecijos pusinis periodas – maždaug 6 dienos.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Iš Circlet išsiskyrusį etinilestradiolį greitai absorbuoja makšties gleivinė. Įsikišus žiedą į makštį, didžiausia maždaug 35 pg/ml koncentracija serume atsiranda maždaug per 3 dienas ir po 3 savaičių sumažėja iki 18 pg/ml. Mėnesinė etinilestradiolio sisteminė ekspozicija (AUC0?) naudojant Circlet – 10,9 ng x val./ml. Absoliutus biologinis prieinamumas – maždaug 56%, t.y. panašus į išgerto etinilestradiolio. Etinilestradiolio koncentracija gimdos kaklelyje ir gimdoje buvo nustatinėjama nedideliam skaičiui moterų, naudojusių Circlet arba SKT (150 mikrogramų dezogestrelio ir 20 mikrogramų etinilestradiolio). Koncentracijos buvo panašios.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>