Vaistinis preparatas: Dormicum
Puslapis: 4


Vartojant kartu su etinilestradioliu/norgestreliu (veikimo mechanizmu paremti CYP3A inhibitoriai), kurie vartojami kaip geriamieji kontraceptikai, ekspozicija midazolamui reikšmingai nepakinta.

CYP3A inhibitorių klasifikacija

CYP3A inhibitorius galima klasifikuoti, atsižvelgiant į jų slopinamojo poveikio stiprumą ir klinikinių pokyčių svarbą, kai jie vartojami kartu su geriamu midazolamu.

Labai stiprūs inhibitoriai. Jie midazolamo AUC padidino > 10 kartų, o Cmax - > 3 kartų. Šiai vaistų kategorijai priklauso ketokonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai, įskaitant ritonaviro aktyvinimus proteazės inhibitorius.

Geriamąjį midazolamą vartoti kartu su labai stipriais CYP3A inhibitoriais draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Stiprūs inhibitoriai midazolamo AUC padidino nuo 5 iki 10 kartų, o Cmax – mažiau nei < 3 kartus, o vidutinio stiprumo inhibitoriai midazolamo AUC padidino 2-5 kartus, o Cmax – 2-3 kartus. Nustatyta, kad vidutinio stiprumo inhibitoriai yra flukonazolas, klaritromicinas, telitromicinas, eritromicinas, diltiazemas, verapamilis, nefazodonas, aprepitantas, tabimorelinas.

Derinant midazolamą su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A inhibitoriais, būtina atidžiai įvertinti paciento būklę, dėl kurios pacientas galėtų būti ypač jautrus klinikiniam midazolamo šalutiniam poveikiui (žr. 4.4 skyrių).

Silpni inhibitoriai midazolamo AUC padidino nuo 1,25 iki < 2 kartų, arba Cmax padidino nuo 1,25 iki < 2 kartų. Šiai kategorijai priklauso šie vaistai ir vaistažolės: posakonazolas, roksitromicinas, cimetidinas, ranitidinas, fluvoksaminas, bikalutamidas, propiverinas, greipfrutų sultys, rausvažiedė ežiuolė, kanadinė auksašaknė.

Vartojant midazolamą kartu su silpnais CYP3A inhibitoriais, paprastai midazolamo svarbių klinikinio poveikio pokyčių nebūna.

Vaistai, kurie aktyvina CYP3A

Pacientams, kurie vartoja midazolamą kartu su CYP3A induktoriais, gali prireikti skirti didesnę jo dozę, ypač jei midazolamas vartojamas kartu su stipriais CYP3A induktoriais. Gerai žinomi stiprūs CYP3A induktoriai yra: rifampicinas, karbamazepinas ir fenitoinas, o vidutinio stiprumo CYP3A induktoriai - efavirenzas ir paprastoji jonažolė.

Farmakodinaminė vaistų sąveika

Vartojant midazolamą kartu su kitais raminamaisiais/migdomaisiais preparatais, tikėtinas stipresnis raminamasis/migdomasis poveikis. Šiems raminamiesiems/migdomiesiems vaistiniams preparatams priklauso alkoholis, opiatai/opioidai (kai jie vartojami kaip analgetikai, kosulį slopinantys arba pakaitiniam gydymui), antipsichoziniai vaistiniai preparatai, kiti benzodiazepinai, kurie vartojami kaip raminantys arba migdomieji, barbitūratai, propofolis, ketaminas, etomidatas, raminamųjų savybių turintys antidepresantai, antihistamininiai ir centrinio poveikio kraujospūdį mažinantys vaistai. Midazolamas mažina inhaliacinių anestetikų minimalią alveolinę koncentraciją (MAK).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>