Vaistinis preparatas: Nebilet Plus
Puslapis: 12


Vartojant geriamojo nebivololio, žmonių, kurie vaistą metabolizuoja greitai, organizme jo biologinis pasisavinimas yra vidutiniškai 12 %, žmonių, kurie vaistą metabolizuoja lėtai, organizme pasisavinamas beveik visas vaisto kiekis. Nusistovėjus vidutinės nebivololio koncentracijos kraujo plazmoje dinamikai, vartojant tokią pat dozę, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija žmonių, kurie vaistą metabolizuoja lėtai, organizme yra beveik 23 kartus didesnė nei žmonių, kurie vaistą metabolizuoja greitai. Įskaitant nepakitusį vaistą ir aktyvius jo metabolitus, didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje rodiklis skiriasi 1,3-1,4 karto. Dėl metabolizmo greičio skirtumų Nebilet Plus dozę visada reikia parinkti individualiai: jei organizmas vaistą metabolizuoja lėtai, reikia mažesnės dozės.

Koncentracija kraujo plazmoje, vartojant nuo 1 iki 30 mg, tiesiogiai proporcinga išgertai dozei. Nebivololio farmakokinetika nuo amžiaus nepriklauso.

Pasiskirstymas

Abu nebivololio enantiomerai plazmoje daugiausia prisijungia prie albuminų. Prie plazmos baltymų prisijungia 98,1 %. SRRR-nebivololio ir 97,9 % RSSS-nebivololio.

Biotransformacija

Didelė dalis nebivololio metabolizuojama ir atsiranda aktyvūs hidroksimetabolitai. Nebivololio metabolizmo būdai yra aciklinis ir aromatinis hidroksilinimas, N-dealkilinimas ir gliukuronizacija; be to, hidroksilinti metabolitai sudaro gliukoronidus. Nebivololio metabolizmas aromatinio hidroksilinimo būdu priklauso nuo CYP2D6 veikiamo genetinio oksidacijos polimorfizmo.

Eliminacija

Jeigu metabolizmas greitas, nebivololio enantiomerų pusinis eliminacijos periodas yra maždaug 10 valandų. Jeigu metabolizmas lėtas, jis būna 35 kartus ilgesnis. Asmenų, kurių organizme metabolizmas greitas, RSSS enantiomero koncentracija plazmoje būna šiek tiek didesnė nei SRRR enantiomero. Asmenų, kurių organizme metabolizmas lėtas, skirtumas būna didesnis. Asmenų, kurių organizme metabolizmas greitas, abiejų enantiomerų hidroksimetabolito pusinis eliminacijos periodas yra maždaug 24 valandos ir apytikriai du kartus ilgesnis nei asmenų, kurių organizme metabolizmas lėtas.

Nebivololio vidutinės koncentracijos kraujo plazmoje dinamika daugelio žmonių organizme (greitos medžiagų apykaitos) susidaro po 24 val., hidroksilintų metabolitų – po kelių dienų.

Per vieną savaitę po pavartojimo 38 % dozės pasišalina su šlapimu ir 48 % su išmatomis. Mažiau nei 0,5% vaistinio preparato dozės pasišalina su šlapimu nepakitusio nebivololio pavidalu.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>