Vaistinis preparatas: Terbinafine Olainfarm
Puslapis: 6


Vartojant geriamojo terbinafino, odoje, plaukuose ir naguose atsiranda koncentracija, sukelianti fungicidinį poveikį. Nutraukus gydymą poveikis išlieka 15 iki 20 dienų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus 250 mg terbinafino, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 2 valandas ir būna 0,97 mikrog/ml. Pusinės absorbcijos laikas yra 0,8 valandos, o pusinis pasiskirstymo laikas – 4,6 valandos.

Terbinafinas gerai jungiasi su plazmos baltymais (99%). Jis greitai prasiskverbia per dermą ir susikaupia lipofiliniame raginiame sluoksnyje. Terbinafinas taip pat sekretuojamas į riebalinių liaukų sekretą todėl plaukų folikuluose, plaukuose ir besiriebaluojančioje odoje atsiranda didelė medikamento koncentracija. Taip pat įrodyta, kad per pirmąsias gydymo savaites terbinafinas patenka į nago plokštelę.

Terbinafiną greitai ir aktyviai metabolizuoja mažiausiai septyni CYP izofermentai, daugiausia 2C9, 1A2, 3A4, 2C8 ir 2C19.

Biotransformacijos metu susidaro metabolitai, nedarantys priešgrybelinio poveikio. Didžia dalimi jie išskiriami su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikotarpis yra 17 valandų. Duomenų apie vaisto kaupimąsi plazmoje nėra. Duomenų, kad terbinafino farmakokinetika, priklausytų nuo žmogaus amžiaus, nėra. Eliminacija inkstų ar kepenų nepakankamumu sergančių pacientų organizme gali sumažėti, todėl terbinafino koncentracija kraujyje gali padidėti.

Terbinafino tablečių biologinį prieinamumą vidutiniškai veikia maistas, tačiau tokio poveikio nepakanka, kad reikėtų keisti dozę.

Vienos dozės farmakokinetiniai tyrimai pacientams, kurių kepenų funkcija buvo sutrikusi dar prieš vaistinio preparato vartojimą parodė, kad terbinafino klirensas gali sumažėti maždaug 50%.

Nemetabolizuotas terbinafinas neišskiriamas su šlapimu. Sergant inkstų veiklos nepakankamumui, jo skilimo pusperiodis gali pailgėti dėl pakitusio vaisto metabolizmo tokių žmonių organizme arba dėl kepenų veiklos nepakankamumo, kurį sukėlė inkstų veiklos nepakankamumas. Dėl sumažėjusio terbinafino išskyrimo inkstų nepakankamumo metu, gali prireikti mažinti dozę, nors specialių rekomendacijų tam nėra.

5.3 Ikiklinikinių tyrimų saugumo duomenys

Ilgalaikių tyrimų (trukusių iki 1 metų) su žiurkėmis ir šunimis metu, vartojant geriamąsias vaistinio preparato dozes ne didesnes kaip 100 mg/kg dienai, žymaus toksinio poveikio jokios veislės gyvūnams nebuvo. Vartojant didelę geriamojo vaisto dozę atveju gali pasireikšti kepenų ir inkstų pažeidimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>