Vaistinis preparatas: Fragmin
Puslapis: 8


Vartojant heparino preparatus, gali pasireikšti hipoaldosteronizmas, dėl kurio gali padidėti kalio koncentracija plazmoje. Retais atvejais gali pasireikšti kliniškai reikšminga hiperkalemija, ypač pacientams, kurie serga lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu ar cukriniu diabetu (žr. 4.4 skyrių).

Ilgalaikis gydymas heparinu buvo susijęs su osteoporozės rizika. Vartojant daltepariną, osteoporozės nepastebėta, bet jos rizikos paneigti negalima.

4.9 Perdozavimas

Antikoaguliacinis natrio dalteparino poveikis gali būti slopinamas protaminu. 1 mg protamino slopina 100 anti-Xa natrio dalteparino vienetų. Šio vaistinio preparato sukeltas krešėjimo laiko prailgėjimas neutralizuojamas visiškai, tačiau 25 - 50 ( anti-Xa aktyvumo išlieka. Protaminas slopinamai veikia pirminę hemostazę, todėl jis vartojamas tik būtiniausiu atveju.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antitrombozinis preparatas, ATC kodas – BOIA B.

Natrio dalteparinas yra mažos molekulinės masės natrio heparinas, kuris gaunamas iš kiaulių gleivinės. Jo vidutinė molekulinė masė yra 6 000. Antitrombozinis natrio dalteparino poveikis priklauso nuo jo gebėjimo sustiprinti Xa faktoriaus ir trombino slopinimą antitrombinu. Natrio dalteparinas palyginti stipriau slopina Xa faktorių negu prailgina plazmos krešėjimo laiką (dalinio aktyvuoto tromboplastino laiką). Natrio dalteparinas trombocitų funkciją ir jų adheziją veikia mažiau negu heparinas, todėl pirminę hemostazę veikia silpnai. Manoma, kad kai kurios antitrombozinės natrio dalteparino savybės yra susijusios dar ir su jo poveikiu kraujagyslių sienelėms arba fibrinolizinei sistemai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absoliutus biologinis prieinamumas sveikų savanorių organizme, įvertintas pagal antifaktoriaus Xa aktyvumą, buvo 87 ± 6%. Didinant dozę nuo 2500 TV iki 10 000 TV, antifaktoriaus Xa AUC proporcingai padidėjo maždaug trečdaliu.

Pasiskirstymas

Dalteparino antifaktoriaus Xa aktyvumo pasiskirstymo tūris – 4060 ml/kg.

Metabolizmas

Vartojant 40 TV/kg kūno svorio ir 60 TV/kg kūno svorio vaistinio preparato dozę į veną, galutinio pusinės eliminacijos periodo vidurkis buvo atitinkamai 2,1 ± 0,3 valandų ir 2,3 ± 0.4 valandų. Vartojant vaistinį preparatą po oda, greičiausiai dėl pailgėjusios absorbcijos, stebėtas ilgesnis pusinės eliminacijos periodas (35 valandos).

Ekskrecija

Dalteparino ekskrecija daugiausiai vyksta pro inkstus, visgi, pro inkstus pašalintų fragmentų biologinis aktyvumas nėra išsamiai apibūdintas. Šlapime nustatoma mažiau kaip 5% anti-Xa aktyvumo. Dalteparino antifaktoriaus Xa klirenso plazmoje vidurkis sveikų savanorių organizme po vienkartinės 30 TV/kg kūno svorio ir 120 TV/kg kūno svorio antifaktoriaus Xa dozės sušvirkštimo į veną buvo atitinkamai 24,6 ± 5,4ml/val./kg kūno svorio ir 15,6 ± 2,4 ml/val./kg kūno svorio. Pasiskirstymo pusinio periodo vidurkis buvo atitinkamai 1,47 ± 0,3 ir 2,5 ± 0,3 valandos.

Specialių grupių pacientai

Hemodializė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>