Vaistinis preparatas: Recoxa
Puslapis: 10


Vartojant kartotines dozes, pastovi koncentracija kraujyje nusistovi per 3 – 5 paras. Vartojimas kartą per parą lemia palyginti mažą didžiausios ir mažiausios koncentracijos svyravimą: vartojant 7,5 mg dozę  0,4 - 1 mikrogramas/ml, vartojant 15 mg dozę  0,82 mikrogramai/ml (atitinkamai Cmin ir Cmax tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė). Išgėrus tabletę, didžiausia meloksikamo koncentracija tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, atsiranda po 5 val., išgėrus kapsulę ar geriamosios suspensijos ( po 6 val.

Ilgesnio negu vienerių metų nuolatinio gydymo metu koncentracija kraujyje būna panaši į tą, kuri atsiranda pirmą kartą nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai. Išgerto meloksikamo absorbcijos dydžiui kartu pavartotas maistas įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Meloksikamas labai stipriai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia (99%) albumino. Meloksikamas prasiskverbia į sąnarių skystį, koncentracija jame būna maždaug pusė kraujo plazmoje esančios koncentracijos. Pasiskirstymo tūris yra mažas ( maždaug 11 l, atskirų žmonių organizme jis skiriasi 30 - 40%.

Biotransformacija

Daug meloksikamo metabolozuojama kepenyse. Šlapime identifikuoti keturi skirtingi meloksikamo metabolitai, visi jie yra farmakologiškai neaktyvūs. Svarbiausias metabolitas 5‘--karboksimeloksikamas (60( dozės) suformuojamas tarpinio metabolito 5‘--hidroksimetilmeloksikamo, kurio pavidalu iš organizmo išskiriamas mažesnis kiekis (9( dozės) oksidacijos metu. Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad šiam metabolizmui yra svarbus CYP 2C9 izofermentas, šiek tiek dalyvauja ir CYP 3A4. Kitų dviejų metabolitų formavimasis tikriausiai priklauso nuo peroksidazės aktyvumo ir jų atsiranda atitinkamai 16( ir 4( dozės.

Eliminacija

Iš organizmo meloksikamas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu, maždaug vienodu kiekiu su šlapimu ir išmatomis. Nepakitusio vaistinio preparato pavidalu su išmatomis išsiskiria mažiau negu 5% dozės, su šlapimu ( tik pėdsakai.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 val., bendras klirensas kraujo plazmoje ( apytikriai 8 ml/min.

Tiesinė ar netiesinė farmakokinetika

Išgertų arba suleistų į raumenis terapinių 7,5 – 15 mg mekoksikamo dozių farmakokinetika yra tiesinė.

Speciali populiacija

Kepenų ar inkstų nepakankamumas

Nei kepenų, nei lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumas svarbaus poveikio meloksikamo farmakokinetikai nedaro. Galutine inkstų ligos stadija sergantiems pacientams dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio gali padidėti laisvo meloksikamo koncentracija kraujyje, todėl jų didesne negu 7,5 mg paros doze gydyti negalima (žr. 4.2 skyrių).

Senyvi pacientai

Senyvų žmonių organizme vidutinis klirensas kraujo plazmoje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, buvo šiek tiek mažesnis, negu jaunesnių asmenų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>