Vaistinis preparatas: Fromilid
Puslapis: 7


Vartojant po 250 mg klaritromicino du kartus per parą, šio vaistinio preparato pusiausvyrinė apykaita nusistovi po penktosios dozės. Didžiausia klaritromicino koncentracija būna 1 mikrogramas/ml, 14-hidroksiklaritromicino – 0,6 mikrogramo/ml.

Vaikams geriant 7,5 mg/kg kūno svorio klaritromicino suspensijos dozes kas 12 valandų, didžiausia klaritromicino koncentracija nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, būna 3  7 mikrogramai/ml, 14-hidroksi- metabolito – 1  2 mikrogramai/ml.

Patekimas į audinius

Makrolidai jonizuojami mažai, jie tirpsta riebaluose, todėl gerai patenka į organizmo skysčius ir audinius. Paprastai klaritromicino koncentracija audiniuose būna maždaug 10 kartų didesnė negu serume. Didelė koncentracija būna plaučiuose (8,8 mg/kg), tonzilėse (1,6 mg/kg), nosies gleivinėje, odoje, seilėse, alveolių ląstelėse, skrepliuose, vidurinėje ausyje. Klaritromicino pasiskirstymo tūris sveikų savanorių, pavartojusių vienkartinę 250 mg ar 500 mg dozę, organizme yra 226  266 l (2,5 l/kg kūno svorio). 14-hidroksiklaritromicino pasiskirstymo tūris yra 304  309 l. Prie serumo baltymų klaritromicino prisijungia mažai, prisijungimas laikinas.

Metabolizmas ir ekskrecija

Klaritromicinas metabolizuojamas kepenyse. Identifikuoti bent 7 metabolitai, kurių svarbiausias yra 14-hidroksiklaritromicinas. Klaritromicinas išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu ir nepakitęs, šiek tiek (4%) jo patenka į išmatas. Maždaug 20% 250 mg dozės ir 30% 500 mg dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio preparato pavidalu. 10  15% dozės išsiskiria su šlapimu 14-hidroksiklaritromicino pavidalu.

Vartojant 250 mg kas 12 valandų, klaritromicino pusinės eliminacijos laikas yra 3  4 valandos, vartojant 500 mg kas 12 valandų – 5  7 valandos.

Amžiaus bei ligų įtaka farmakokinetikai

Vaikai ir kūdikiai

Remiantis tyrimų duomenimis, du kartus per parą vartojant 7,5 mg/kg kūno svorio dozes, klaritromicino farmakokinetika vaikų organizme būna panaši į suaugusiųjų.

Senyvi pacientai

Tyrimų rezultatai rodo, kad senyviems žmonėms dozavimą koreguoti reikia tik tais atvejais, kai inkstų funkcija labai sutrikusi.

Ligų įtaka farmakokinetikai

Nustatyta, kad pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (lyginta su sveikais savanoriais) ir išgėrusiems 200 mg klaritromicino dozę, būna didesnė didžiausia koncentracija, didesnis AUC ir lėtesnė eliminacija. Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu (lyginta su sveikais suaugusiais žmonėmis), bendra klaritromicino eliminacija sumažėja (buvo 26,5%, tapo 3,3%). Šie rezultatai rodo, kad jei yra sunkus inkstų nepakankamumas, reikia mažinti dozę arba ilginti vartojimo intervalą.

Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, plazmoje klaritromicino koncentracija, nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, būna tokia kaip sveikų žmonių, o 14-hidroksiklaritromicino mažesnė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>