Vaistinis preparatas: Vimovo
Puslapis: 18


Vartojant Vimovo 2 kartus per parą, ezomeprazolas greitai rezorbuojamas. Didžiausios jo koncentracijos plazmoje susidarymo trukmės mediana pirmąją vartojimo dieną ar esant pusiausvyrinei būklei išgėrus rytinę ar vakarinę dozę būna 3045 min. Kartotinai vartojant Vimovo 2 kartus per parą, Cmax būna 2-3 kartus didesnė, o AUC – 4-5 kartus didesnis negu pirmą vartojimo dieną. Tikriausiai tai iš dalies priklauso nuo greitesnės rezorbcijos, kurią nulemia farmakodinaminio ezomeprazolo poveikio sukeltas vidinio skrandžio pH padidėjimas (tuomet veikiant rūgščiai skrandyje suyra mažiau ezomeprazolo). Be to, įtakos didesnei ezomeprazolo koncentracijai esant pusiausvyrinei būklei turi vartojant kartotinai sumažėjantys jo priešsisteminis metabolizmas ir sisteminis klirensas (žr. „Metabolizmas“).

Nustatyta, kad vartojant 20 mg NEXIUM 1 kartą per parą ir Vimovo 2 kartus per parą AUC diapazonas esant pusiausvyrinei būklei būna panašus (atitinkamai 292- 2279 ng/ml ir 189-2931 ng/ml), tačiau vidutinė ekspozicija vartojant Vimovo būna 60 % didesnė (PI 1,28-1,93) (to ir reikėtų tikėtis, kadangi suminė ezomeprazolo dozė vartojant Vimovo ir NEXIUM būna skirtinga, atitinkamai 40 mg ir 20 mg). Vartojant Vimovo Cmax buvo 60 % didesnė (PI 1,27-2,02) (to ir reikėtų tikėtis vartojant greito atpalaidavimo formą).

Vartojimas valgant

Vimovo geriant valgio metu naprokseno rezorbuojama tiek pat, bet reikšmingai (maždaug 8 val.) lėčiau. Didžiausia jo koncentracija plazmoje būna apie 12 % mažesnė.

Vimovo geriant valgio metu ezomeprazolo rezorbcija nesulėtėja, tačiau jo rezorbuojama reikšmingai mažiau, todėl ezomeprazolo AUC būna mažesnis 52 %, o Cmax – 75 %.

Vimovo išgėrus 30 min. prieš valgį, naprokseno rezorbcijos greitį ir rezorbuojamą jo kiekį maistas veikia labai mažai arba visai jo neveikia; taip pat reikšmingai neveikia rezorbuojamo ezomeprazolo kiekio ir jo rezorbcijos greičio (palygus su vartojimu nevalgius) (žr. 4.2 skyrių).

Pasiskirstymas

Naproksenas

Naprokseno pasiskirstymo tūris yra 0,16 l/kg. Esant terapinėms koncentracijoms daugiau kaip 99 % naprokseno būna prisijungusio prie albumino. Didinant naprokseno paros dozę, didesnę kaip 500 mg, koncentracija plazmoje didėja mažiau negu proporcingai dėl padidėjusio klirenso. Klirenso padidėjimą lemia tai, kad kai dozė didesnė naproksenui nebeužtenka vietos prisijungti prie plazmos baltymų (vidutinis naprokseno klirensas esant minimaliai pusiausvyrinei koncentracijai vartojant 500 mg paros dozę būna 36,5 mg/l, vartojant 1000 mg – 49,2 mg/l, o vartojant 1500 mg – 56,4 mg/l). Naprokseno anijono rasta žindančių moterų piene (koncentracija sudarė maždaug 1 % didžiausios jo koncentracijos plazmoje) (žr. 4.6 skyrių).

Ezomeprazolas

Tariamasis pasiskirstymo tūris sveikų asmenų organizme esant pusiausvyrinei būklei būna maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97 % ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Naproksenas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>