Vaistinis preparatas: Flumazenil Pharmaselect
Puslapis: 5


*Veido ir kaklo paraudimas, hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, praeinantis kraujospūdžio padidėjimas (pabundant)

*Dažni

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*Nuovargis, injekcijos vietos skausmas

Drebulys

*Dažni

Nedažni

*

*Imuninės sistemos sutrikimai

*Alerginės reakcijos

*Dažni

*

*Psichikos sutrikimai

*Nerimas*, emocijų labilumas, nemiga, mieguistumas

*Dažni

*

** po greitos injekcijos, gydymas nereikalingas

Ilgą laiką benzodiazepinais gydytiems pacientams flumazenilis gali sukelti nutraukimo simptomų. Šie simptomai yra įtampa, ažitacija, nerimas, suglumimas, haliucinacijos, tremoras ir traukuliai.

Apskritai, nepageidaujami poveikiai vaikams beveik nesiskiria nuo suaugusiųjų. Gauta pranešimų apie nenormalų verkimą, ažitaciją ir agresyvias reakcijas, kai flumazenilis buvo vartojamas sąmonės slopinimui panaikinti.

4.9 Perdozavimas

Vartojant į veną net 100 mg flumazenilio dozes, nepastebėta jokių perdozavimo simptomų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Antidotai. ATC kodas: V03 A B25

Flumazenilis yra imidazobenzodiazepinas, benzodiazepinų antagonistas, kuris konkurenciniu būdu blokuoja medžiagų, veikiančių benzodiazepinų receptorius, poveikį. Gauta pranešimų apie benzodiazepinų sukeltų paradoksinių reakcijų panaikinimą. Remiantis gyvūnų tyrimais, medžiagų, kurios veikia ne benzodiazepinų receptorius (barbitūratai, GABA mimetikai ir adenozino receptorių agonistai) poveikio flumazenilis nepanaikina. Flumazenilis blokuoja ne benzodiazepinų agonistų, pvz., ciklopirolonų (zopiklonas) ir triazolopiridazinų poveikį. Suleistas į veną, benzodiazepinų migdomąjį ir sedacinį poveikį naikina greitai (per 1-2 min.). Priklausomai nuo agonisto ir antagonisto eliminacijos trukmės skirtumo, po keleto valandų poveikis gali atsinaujinti. Flumazenilis pasižymi galimu silpnu agonistiniu, prieštraukuliniu poveikiu. Gyvūnams, ilgą laiką gavusiems flumazenilio, atsirado nutraukimo požymių, įskaitant traukulius.

Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

Flumazenilis yra silpna lipofilinė bazė. Maždaug 50( jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, kurių du trečdalius sudaro albuminai. Flumazenilis plačiai pasiskirsto ekstavaskuliariai. Pasiskirstymo fazės metu flumazenilio plazmos koncentracija mažėja, pusinės eliminacijos laikas – 4-15 minučių. Esant pastoviai koncentracijai pasiskirstymo tūris yra 0,9-1,1 l/kg.

Metabolizmas

Flumazenilio daugiausia eliminuojama kepenų metabolizmo būdu. Karboksilinės rūgšties metabolitas yra pagrindinis, jis aptinkamas plazmoje (laisvas) ir šlapime (laisvas ir konjuguotas).

Farmakologiniais tyrimais nustatyta, kad šis metabolitas kaip benzodiazepinų agonistas, ir kaip antagonistas, yra neaktyvus.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>