Vaistinis preparatas: Rilmenidine Teva
Puslapis: 4


Viena dozė veikia 24 valandas, fizinio krūvio metu sukeltas poveikis išsilaiko. Šie rezultatai patvirtinti ir ilgalaikių tyrimų metu, terapiniam poveikiui nemažėjant.

Dvigubai aklu būdu atliktų kontrolinių klinikinių tyrimų metu, kai rilmenidino poveikis buvo lyginamas su placebo, vartojant 1 mg dozę vieną kartą per parą nustatyta, kad rilmenidinas neturi įtakos budrumo mėginiui; nepageidaujamo poveikio (mieguistumas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas) dažnumas nesiskyrė nuo dažnumo vartojančiųjų placebą tarpe.

Atliekant dvigubai aklus klinikinius tyrimus, kurių metu buvo vartojama 2 mg per parą dozė, palyginant rilmenidino poveikį su atitinkančiomis kraujospūdį mažinančiomis alfa2 agonistų dozėmis nustatyta, kad nepageidaujamo poveikio dažnumas ir sunkumas vartojant rilmenidiną yra reikšmingai mažesnis.

Terapinė rilmenidino dozė įtakos širdies funkcijai nedaro, vandens ir natrio kaupimosi organizme nesukelia, medžiagų pusiausvyros organizme netrikdo:

vienos rilmenidino dozės antihipertenzinis poveikis išsilaiko 24 valandas. Vaistas mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, tačiau širdies išstumiamo kraujo tūriui įtakos nedaro. Elektrofiziologinių širdies kontraktilumo parametrų vaistas nekeičia;

vartojant rilmenidino, ortostatinė reakcija, ypač senyvų žmonių, nesutrinka; išlaikomas nuo fizinio krūvio priklausomas fiziologinis širdies ritmo kitimas;

inkstų kraujotakos, glomerulų filtracijos greičio ar filtracijos frakcijos rilmenidinas nekeičia, jis neturi įtakos inkstų funkcijai.

Ligonių, įskaitant ir pacientų, sergančių tiek nuo insulino priklausomu, tiek nuo jo nepriklausomu cukriniu diabetu, organizme gliukozės reguliavimo rilmenidinas neveikia, lipidų metabolizmo nekeičia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbcija yra greita: išgėrus vienkartinę 1 mg rilmenidino dozę, didžiausia 3,5 ng/ml koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5-2 val.

Absorbcija yra visiška: absoliutus biologinis prieinamumas yra 100 %, pirmo prasiskverbimo per kepenis metu vaistas nemetabolizuojamas.

Absorbcija yra pastovi: atskirų žmonių organizme absorbcija beveik nesiskiria, maistas biologiniam prieinamumui įtakos nedaro, rekomenduojamų dozių absorbcijos proporcija nesiskiria.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažiau negu 10 % rilmenidino. Pasiskirstymo tūris yra 5 l/kg.

Metabolizmas

Organizme metabolizuojama maža rilmenidino dalis. Metabolitų, atsirandančių hidrolizuojant oksazolino žiedą, su šlapimu išsiskiria tik pėdsakai. Metabolitai alfa2 adrenoreceptorių nestimuliuoja.

Eliminacija

Rilmenidinas iš organizmo pašalinamas daugiausiai pro inkstus: 65 % dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Preparato klirensas inkstuose sudaro du trečdalius bendro organizmo klirenso.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>