Vaistinis preparatas: GOOL
Puslapis: 3


GOOL veiklioji medžiaga gliukozamino sulfatas yra gerai žinoma cheminė medžiaga, natūralaus aminomonosacharido gliukozamino druska.

Gliukozamino sulfato poveikio sergant osteoartritu mechanizmas nežinomas.

Gliukozaminas yra organizme gaminama medžiaga, jis yra normali kremzlės polisacharidų grandinės sudedamoji dalis, o gliukozaminoglikanų yra sinovijiniame skystyje. Tyrimuose in vitro nustatyta, kad gliukozamino sulfatas stimuliuoja gliukozaminoglikanų ir proteglikanų sintezę žmogaus chondrocituose. Dar daugiau, gliukozamino sulfatas slopina kremzlę ardančių fermentų kolagenazės ir fosfolipazės A aktyvumą ir mažina kitų audinius žalojančių medžiagų, pvz., laisvųjų radikalų ar lizosominių fermentų, gamybą. Toks preparato veikimo būdas gali sukelti nestiprų uždegimą slopinantį poveikį. Gliukozamino sulfato veikimo būdas skiriasi nuo įprastinių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, kurie slopina ciklooksigenazes, preparato uždegimą slopinantis poveikis, manoma, nesusijęs su prostaglandinais.

Klinikinių tyrimų duomenimis, gliukozamino sulfatas yra veiksmingas gydant osteoartrito simptomus, ypač kelio osteoartrito. Paskutiniai straipsniai atspindi, kad lyginant su placebu gliukozamino sulfatas veiksmingai mažina skausmą ir pagerina pacientų, sergančių osteoartritu, būklę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gliukozamino sulfatas yra reliatyviai mažas tirpstantis vandenyje ir organiniuose tirpikliuose junginys. Farmakokinetinės gliukozamino sulfato savybės ištirtos šunims ir žiurkėms, leidžiant į veną ir vartojant geriamąjį 14C žymėtąjį D-gliukozaminą.

Pavartojus į veną radioaktyvus gliukozaminas greitai dingsta iš kraujo plazmos ir greitai pasiskirsto audiniuose. Kai kuriuose organuose susidaro didelis radioaktyvumas, pvz., kepenyse, inkstuose ir sąnarių kremzlėse. Apie 50 % suvartoto radioaktyvaus preparato išsiskiria su iškvepiamu CO2, o apie 35 % - nepakitusio (gliukozamino pavidalo) su šlapimu. Su išmatomis pasišalina tik nežymus preparato kiekis (apie 2 % suvartotos dozės).

Pavartojus enteriniu būdu, radioaktyvus preparatas greitai ir beveik visas rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Metabolinės transformacijos būdas, pasiskirstymas audiniuose ir ekskrecija šiuo atveju yra toks pat kaip ir vartojant radioaktyvų preparatą į veną.

Farmakokinetinių tyrimų, atliktų su žmonėmis vartojant tiek nežymėtą, tiek 14C žymėtąjį D-gliukozaminą į veną, į raumenis ir geriant, duomenys yra panašūs, kaip ir tyrimų su gyvūnais. Pasiskirstymo tūris buvo apie 5 l, o galutinis pusinės eliminacijos laikas vartojant preparatą į veną buvo apie 2 valandos. Po išgėrimo rezorbuojasi apie 90 % gliukozamino sulfato.

Išgėrus vieną 14C žymėtąjį D-gliukozamino dozę reliatyvus bioprieinamumas yra apie 26 %, dėl to kad pirmojo praėjimo pro kepenis metu metabolizuojasi daugiau kaip 70 % suvartoto gliukozamino.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologinių tyrimų su gyvūnais duomenimis gliukozamino ūminis ir lėtinis toksiškumas labai mažas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>