Vaistinis preparatas: Verapamil-ratiopharm
Puslapis: 8


Verapamilis priklauso kalcio antagonistų grupės preparatams. Šie preparatai slopina kalcio patekimą per raumeninių ląstelių membraną į ląstelę. Verapamilis, kaip kalcio antagonistas, taip pat veikia lygiuosius raumenis, ypač kraujagyslių ir virškinimo trakto. Jis atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, stipriai veikia miokardą. Veikdamas AV mazgą, verapamilis slopina laidumą. Gebančiam susitraukti miokardui gali reikštis neigiamas inotropinis vaisto poveikis. Sukeldamas kraujagyslių išsiplėtimą, verapamilis sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą. Jis refleksiškai nedidina minutinio širdies tūrio. Dėl šių priežasčių kraujospūdis sumažėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerto verapamilio 80-90 % greitai rezorbuojasi iš plonosios žarnos. Dėl didelio metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu biologinis vaisto pasisavinimas yra tik apie 20 %. Vaisto išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna po 1-2 valandų. Maždaug 90 % verapamilio susijungia su kraujo plazmos baltymais.Didžioji preparato dalis metabolizuojama, susidaro daug metabolitų, tačiau iš jų tik norverapamilis pasižymi nedideliu aktyvumu (palyginti su verapamiliu, norverapamilio aktyvumas yra tik 20 %). Verapamilio pusinės eliminacijos periodas yra 3-7 valandos. Jei pacientui yra kepenų veiklos sutrikimas, verapamilio eliminacija sulėtėja. Maždaug 70 % preparato išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu, nepakitusio vaisto išsiskiria maždaug 3-4 %. Inkstų nepakankamumas verapamilio farmakokinetikos neveikia. Su išmatomis pasišalina maždaug 16 % išgertos dozės.

Biologinis prieinamumas

Verapamil-ratiopharm 40 mg plėvele dengtos tabletės1989 metais atlikti vaisto biologinio ekvivalentiškumo tyrimai su 16 tiriamųjų. Nurodomi toliau pateikti duomenys.Tyrimo planas16 tiriamųjų (visi vyrai), amžiaus vidurkis - 27 metai (jauniausias - 18 metų, vyriausias - 32 metų), vidutinis kūno svoris - 75 kg (mažiausias - 63 kg, didžiausias - 92 kg), vidutinis ūgis - 178 cm (žemiausias - 170 cm, aukščiausias - 193 cm), randomizuotas tyrimas, vienos dozė, kryžminis tyrimas, rodmenų tyrimo laikas 30 valandų (atitinka 9-10 terminalinių pusinės eliminacijos periodų), 16 matavimo momentų, vadinamoji išplovimo fazė - 7 dienos (atitinka maždaug 54 terminalinius pusinės eliminacijos periodus).RezultataiVerapamilio farmakokinetikos parametrai, vieną kartą išgėrus 2 Verapamil-ratiopharm 40 mg plėvele dengtas tabletes arba 2 lyginamojo preparato plėvele dengtas tabletes



*Verapamil-ratiopharm 40 mg (V ± SN)

*Lyginamasis preparatas(V ± SN)

*

*Cmax (ng/ml)

*65,99 ± 37,68

*65,40 ± 39,67

*

*Tmax ( val. )

*0,80 ± 0,28

*0,95 ± 0,41

*

*AUC (val. x ng/ml)

*240,51 ± 138,81

*247,40 ± 163,06

*

*

Cmax - didžiausia koncentracija kraujo plazmojeTmax – laikas, per kurį kraujyje atsiranda didžiausia koncentracijaAUC - plotas po koncentracijos ir laiko kreive

V - vidurkisSN - standartinis nuokrypisŽr. 1 pav.




<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>