Vaistinis preparatas: Grimodin
Puslapis: 9


*Vidutiniai rodmenys

*NK%

*

*Cmax ((g/ml)

*4,02

*(24)

*5,74

*(38)

*8,71

*(29)

*

*tmax (val.)

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0–8) (g .val./ml)

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*ND

*ND

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje.

tmax – laikas, per kurį pasiekiama Cmax.

t½ – pusinės eliminacijos periodas.

AUC(0–8) – plotas po laiko nuo 0 iki 8 val. po dozės suvartojimo ir koncentracijos kreive.

Ae% – gabapentino dozės procentinė dalis, kuri šalinama nepakitusi su šlapimu per 0–8 val. po dozės suvartojimo.

ND – nėra duomenų.

Pasiskirstymas

Gabapentinas neprisijungia prie plazmos baltymų, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Epilepsija sergančių pacientų cerebrospinaliniame skystyje gabapentino koncentracija būna maždaug 20 % nusistovėjusios plazmoje mažiausios koncentracijos prieš vartojant kitą vaisto dozę. Gabapentino aptinkama žindančių motinų piene.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. Gabapentinas nesužadina vaistinių preparatų metabolizmą veikiančių mišrios funkcijos kepenų fermentų oksidazių.

Eliminacija

Gabapentinas šalinamas nepakitęs vien tik per inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos periodas nuo dozės nepriklauso ir trunka vidutiniškai 5–7 valandas.

Gabapentino plazmos klirensas senyviems pacientams ir sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu yra mažesnis. Gabapentino eliminacijos greičio konstanta, klirensas iš plazmos ir klirensas per inkstus tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui.

Gabapentinas šalinamas iš plazmos hemodializės būdu. Rekomenduojama koreguoti dozę pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems taikoma hemodializė (žr. 4.2 skyrių).

Gabapentino farmakokinetika vaikų organizme nustatyta ištyrus 50 sveikų nuo 1 mėn. iki 12 metų amžiaus vaikų. Apskritai, vyresnių nei 5 metų vaikų plazmoje nustatomos panašios į suaugusiųjų gabapentino koncentracijos plazmoje, apskaičiuojant dozę mg/kg.

Linijiškumas / nelinijiškumas

Gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didėjant dozei ir tai suteikia nelinijiškumo farmakokinetiniams parametrams, įskaitant biologinio prieinamumo parametrą (F), pvz., Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminacijos farmakokinetiką (farmakokinetikos parametrai, kurie neįtraukia biologinio prieinamumo parametrų, tokių kaip CLr ir T1/2 ) geriausiai aprašo linijinė farmakokinetika. Nusistovėjusi gabapentino plazmos koncentracija yra tokia pat kaip ir išgėrus vienkartinę vaisto dozę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogenezė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>