Vaistinis preparatas: Oxaliplatin Actavis
Puslapis: 12


*3,07

*

*Vidutiniai AUC0-48 ir Cmax rodmenys buvo nustatyti po 3 (85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto) arba 5 (130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto) gydymo ciklų.

Vidutiniai AUC, Vss, CL ir CLR0-48 rodmenys buvo nustatyti po 1 gydymo ciklo.

Cend, Cmax, AUC, AUC0-48, Vss ir CL rodmenys buvo nustatyti, atliekant neskirstomąją analizę.

t1/2?, t1/2? ir t1/2? rodmenys buvo nustatyti, atliekant skirstomąją analizę (jungtiniai 13 ciklų duomenys).

Dviejų valandų infuzijos pabaigoje 15 % suvartotos platinos atsiranda sisteminėje kraujotakoje, kiti 85 % greitai pasiskirsto audiniuose ir šalinami su šlapimu. Platina visam laikui prisijungia prie eritrocitų bei kraujo plazmos baltymų, todėl jos pusinis periodas šiuose elementuose labai artimas natūraliam eritrocitų ir plazmos baltymų gyvavimui. Kas dvi savaites infuzuojant 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę arba kas tris savaites infuzuojant 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę, ultrafiltruojamos platinos kraujo plazmoje nesusikaupė, pusiausvyros apykaita šiuose elementuose atsirado pirmą gydymo ciklą. Skirtumai to paties žmogaus ir atskirų žmonių organizme paprastai būna maži.

Manoma, kad in vitro preparatas skaldomas nefermentiniu būdu. Duomenų apie diaminocikloheksano (DACH) žiedo metabolizavimą citochromo P 450 sistemoje negauta.

Daug oksaliplatinos žmogaus organizme metabolizuojama. 2 valandų infuzijos pabaigoje kraujo plazmos ultrafiltrate nepakitusio vaistinio preparato nebūna. Sisteminėje kraujotakoje nustatyta įvairių citotoksinį poveikį darančių metabolitų, tarp jų monochloro-, dichloro- ir diakva-DACH platina, ir daug vėliau atsirandančių neaktyvių konjugatų.

Daugiausia oksaliplatinos iš organizmo šalinama su šlapimu, pirmas 48 val. po pavartojimo klirensas būna didžiausias.

Per 5 paras maždaug 54 % dozės pašalinama su šlapimu ir mažiau nei 3 % su išmatomis.

Klirensas iš ligonių, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo labai sumažėja (nuo 17,6 ± 2,18 l/val. iki 9,95 ± 1,91 l/val.). Taip pat statistiškai reikšmingai sumažėja pasiskirstymo tūris (nuo 330 ± 40,9 l iki 241 ± 36,1 l). Sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo įtaka platinos klirensui netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>