Vaistinis preparatas: Zidmetin
Puslapis: 2


Reti (nuo ? 1/10 000 iki < 1/1 000)

Virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas)

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie apsinuodijimą trimetazidinu dėl perdozavimo, negauta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą, ATC kodas – C01EB15.

Gyvūnai

Esant išeminei širdies būklei, trimetazidinas slopina riebiųjų rūgščių oksidaciją slopindamas paskutinio riebiųjų rūgščių oksidacijoje dalyvaujančio fermento, 3-KAT (ilgos grandinės 3-ketoacil-CoA tiolazės) aktyvumą. Taip trimetazidinas netiesiogiai padidina gliukozės oksidaciją. Priešišeminis trimetazidino poveikis stebėtas in-vitro tyrimuose su izoliuotomis širdies raumens ląstelėmis ir izoliuotomis hipoksijos veikiamomis širdimis (pvz., ATF išeikvojimo, ląstelės acidozės, Na+ bei Ca2+ kaupimosi, K+ netekimo, prevencija) ir in-vivo tyrimuose, ypač atliktuose su žiurkėmis, kurie parodė, kad trimetazidinas apriboja nekrozės zonos plotą po vainikinės arterijos perrišimo. Trimetazidinas neturi ženklaus poveikio sisteminės ar vainikinės hemodinamikos rodikliams.

Žmonės

Kardiologiniai duomenys

Kontroliuojami klinikiniai tyrimai su pacientais, sergančiais stabilia krūtinės angina, parodė, kad trimetazidinas:

reikšmingai sumažina krūtinės anginos skausmus, kartu sumažina suvartojamų nitratų dozę;

apsaugo nuo širdies ertmių funkcijos sutrikimo išemijos metu;

padidina koronarinį rezervą, nuo 15 gydymo paros reikšmingai uždelsia fizinio krūvio sukeliamos išemijos pradžią;

tuose pačiuose tyrimuose trimetazidinas nesukėlė širdies raumens aktyvumo sumažėjimo ar arterinio kraujo spaudimo sumažėjimo.

Atliktas 3 mėnesių trukmės dvigubai aklas ir placebo kontroliuojamas tyrimas su stabilia krūtinės angina sergančiais pacientais.

Duomenys parodė, kad trimetazidinas sąlygoja:

išemijos slenksčio padidėjimą fizinio krūvio metu;

padidina koronarinį rezervą, kas pasireiškia:

pailgėjusiu ėjimo laiku iki atsiranda ST segmento nusileidimas iki 1mm;

padidėjusiu fiziniu pajėgumu atliekant fizinio krūvio testus;

pailgėjusia bendra fizinio krūvio testų trukme;

sumažėjusiu krūtinės anginos skausmų dažniu ir mažesniu nitroglicerino poreikiu.

Priešišeminis ir priešangininis trimetazidino veikimas išliko 12 valandų po vaistinio preparato pavartojimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus trimetazidino ir jam absorbavusis iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 5 val.

Pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 60 valandų ir išlieka pastovi visą gydymo laikotarpį. Sąveikos su maistu stebėta nebuvo.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia apie 16 % vaisto. Pasiskirstymo tūris yra 4,8 l/kg, kas rodo, kad vaistas gerai patenka į audinius.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>