Vaistinis preparatas: Finasteride Portfarma
Puslapis: 7


Vyrams išgėrus 14C-finasterido, 39% dozės pasišalina su šlapimu metabolitų pavidalo (nepakitusio vaisto šlapime nerasta). 57% išgertos dozės pasišalina su išmatomis. Žinomi du metabolitai, kurie, lyginant su finasteridu, 5-alfa reduktazę slopina labai silpnai.

Išgerto finasterido biologinis pasisavinimas, lyginant jį su suleisto į veną preparato pasisavinimu, yra 80%. Maistas vaisto rezorbcijai įtakos neturi. Išgėrus preparato, didžiausia finasterido koncentracija plazmoje susidaro po 2 valandų, vaisto rezorbcija baigiasi po 6-8 valandų. Apie 93% preparato prisijungia prie plazmos baltymų. Plazmos klirensas - apie 165 ml/min., pasiskirstymo tūris - apie 76 lt.

Senyvo amžiaus žmonėms finasterido eliminacija sulėtėja. 18-60 metų vyrų preparato pusinės eliminacijos periodas - 6 valandos, septyniasdešimtmečių - 8 valandos. Toks pakitimas yra nereikšmingas, todėl senyvo amžiaus žmonėms vaisto dozės keisti nereikia.

Ligoniams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 9-55 ml/min.), ir išgėrus 14C-finasterido, konstatuota, kad jų būklė nesiskyrė nuo sveikų savanorių. Sergantiems inkstų ligomis su plazmos baltymais susiriša tokia pati vaisto dalis kaip ir sveikų žmonių, per inkstus pasišalinantys metabolitai, pasišalina su išmatomis. Įrodyta, kad, sumažėjus finasterido pasišalinimui per inkstus, proporcingai padidėja pasišalinimas su išmatomis. Nehemodializuojamiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto dozės keisti nereikia.

Nėra duomenų apie preparato vartojimą ligoniams, sergantiems kepenų nepakankamumu.

Finasteridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Nedaug preparato prasiskverbia į ligonių spermą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų metu nustatyta, kad dėl pagrindinio finasterido farmakologinio poveikio žiurkių patinams sumažėjo prostatos ir sėklinių pūslelių svoris, susilpnėjo pridėtinių lyties organų liaukų sekrecija bei sumažėjo vislumo indeksas. Šių pokyčių reikšmingumas klinikai yra neaiškus.

Finasterido, kaip ir kitų 5-alfa reduktazės inhibitorių, vartojant vaikingumo metu, atsivestiems žiurkių vyriškos lyties jaunikliams pastebėta feminizacijos požymių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>