Vaistinis preparatas: ZELDOX
Puslapis: 9


Ziprazidono giminingumas dopamino 2 tipo (D2) receptoriams yra didelis, o serotonino 2A tipo (5HT2A) receptoriams dar didesnis. Pozitronų emisijos tomografijos (PET) būdu nustatyta, kad, praėjus 12 valandų po vienkartinės 40 mg dozės išgėrimo, daugiau kaip 80% serotonino 2A tipo receptorių ir daugiau kaip 50% D2 receptorių buvo blokuota. Ziprazidonas taip pat sąveikauja su serotonino 5HT2C, 5HT1D ir 5HT1A receptoriais, jo giminingumas šiems receptoriams yra toks pat ar didesnis kaip D2 receptoriams. Ziprazidonui būdingas vidutinis giminingumas neurono serotonino ir norepinefrino nešikliams. Ziprazidonui būdingas vidutinis giminingumas histamino H1 ir alfa1 receptoriams, o giminingumas muskarino M1 receptoriams menkas.

Ziprazidonas yra ir serotonino 2A tipo (5HT2A) ir dopamino 2 tipo (D2) receptorių antagonistas. Manoma, kad antipsichozinis poveikis iš dalies priklauso nuo tokio dvejopo antagonizmo. Be to, ziprazidonas yra stiprus 5HT2C ir 5HT1D receptorių antagonistas ir stiprus 5HT1A receptorių agonistas, jis slopina norepinefrino bei serotonino reabsorbciją į neuroną.

Kiti klinikinių tyrimų duomenys

Šizofrenija

52 savaites trukusio tyrimo duomenimis, ziprazidonas efektyviai saugojo nuo šizofrenijos paūmėjimo pacientus, kurie reaguoja į gydymą: aiškaus dozės ir reakcijos santykio nenustatyta. Šiuo tyrimu, kuriame dalyvavo ligoniai, patyrę ir pozityvių, ir negatyvių simptomų, nustatyta, kad ziprazidonas vienodai veiksmingai veikė ir pozityvius, ir negatyvius simptomus.

Kūno svorio padidėjimo atvejai, trumpalaikių (46 savaičių) šizofrenijos tyrimų metu registruoti kaip nepageidaujamas reiškinys, ziprazidono ir placebo grupėse buvo vienodai reti (po 0,4%). Per vienerių metų placebu kontroliuojamą tyrimą, ziprazidoną vartoję pacientai neteko vidutiniškai 13 kg svorio, o vartoję placebą – 3 kg.

Dvigubai aklų lyginamųjų šizofrenijos tyrimų metu buvo tiriami medžiagų apykaitos rodmenys, kaip antai kūno svoris, insulino koncentracija nevalgius, bendroji cholesterolio bei trigliceridų koncentracija ir atsparumo insulinui indeksas. Vartojant ziprazidoną, nė vienas medžiagų apykaitos rodmuo reikšmingai nepakito.

Didelio poregistracinio saugumo tyrimo duomenys

Siekiant įvertinti, ar ziprazidono poveikis QTc intervalui yra susijęs su padidėjusiu pacientų, sergančių šizofrenija, su savižudybėmis nesusijusiu mirtingumu, atliktas poregistracinis atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas su 18 239 pacientais, kurie vienerius metus po tyrimo buvo stebimi. Tyrimas vyko natūralistinės klinikinės praktikos aplinkoje. Jo metu nustatyta, kad su savižudybėmis nesusijusių mirčių skaičiaus skirtumo tarp pacientų grupių, vartojusių ziprazidoną ir olanzapiną, nėra.

Bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>