Vaistinis preparatas: Omeprazol Actavis
Puslapis: 5


Po to, kai žirneliai, kuriuose yra veikliosios medžiagos, ištirpsta plonosiose žarnose, organizmas pasisavina preparatą per 3 – 6 valandas. Kadangi omeprazolas yra ilgai veikiantis (24 valandas) medikamentas, tai, kad jo išgėrus pirmą kartą pastovi vaisto koncentracija atsiranda lėčiau, neturi jokios reikšmės. Kartu vartojamas maistas arba skrandžio sulčių rūgštingumą neutralizuojantys preparatai omeprazolo pasisavinimui poveikio nedaro. Preparatas patenka į visus audinius, tačiau daugiausiai jo prasiskverbia į parietalines skrandžio ląsteles. Didžiausia koncentracija (Tmax) atsiranda ne vėliau kaip per 0,5 – 3,5 valandos. Didžiausias preparato poveikis pasireiškia po 2 valandų. Rūgščioje terpėje maždaug 95 % vaisto prisijungia prie plazmos baltymų (albumino ir alfa1 globulino). Jei ligonio kepenų veikla normali, biologinis medikamento pusinės eliminacijos periodas trunka 0,5 – 1 valandą, jei pacientas serga lėtine kepenų liga – 1 valandą. Omeprazolo poveikis trunka 72 valandas. Rūgšties gamyba visiškai grįžta į pradinį lygmenį po 96 valandų.

72 – 80 % preparato šalinama iš organizmo pro inkstus, 18 – 23 % - su išmatomis. Kadangi daug preparato prisijungia prie plazmos baltymų (albuminų), dialize galima pašalinti tik dalį išgertos dozės.

Organizme visą išgertą omeprazolą suskaido fermentai, daugiausiai kepenų daugiafunkcinė P 450 oksidazių sistema. Pusinės eliminacijos trukmė – 40 minučių. Atsiradę skilimo produktai rūgšties sekrecijos neslopina. Nustatyti trys pagrindiniai skilimo produktai: hidroksiomeprazolas, omeprazolsulfidas ir omeprazolo sulfonas. Skilimo produktų pusinės eliminacijos trukmė yra skirtinga. 80 % jų šalinama su šlapimu, kita dalis su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant ūminį toksinį poveikį, aliejinės suspensijos forma omeprazolo pelių patinams ir patelėms buvo sugirdoma 2 ml/ 20 mg kūno svorio, žiurkių patinams ir patelėms – 2 ml/ 200 g kūno svorio dozė. Po sugirdymo gyvūnams atsirado šiokia tokia trumpalaikė letargija. Per 15 dienų pelėms ir žiurkėms sugirdžius net 5000 mg/kg kūno svorio dozę, kitokio poveikio neatsirado. Remiantis “Medikamentų ir cheminių medžiagų toksikologijos” (1969 m., Dichman WB, Gerade HW) kriterijais, omeprazolas nepriklauso toksiškų medžiagų grupei.

Tiriant poūmį ir lėtinį toksinį poveikį, 3 mėnesius šunims buvo sugirdoma 3 (mol, 16 (mol, 80 (mol arba 400 (mol/ kg kūno svorio preparato dienos dozė, 12 mėnesių - 2 – 80 (mol dienos dozė. Omeprazolas gyvūnų kritimo nesukėlė. Kai kuriems gyvūnams atsirado vėmimas, galvos drebulys, plazmoje šiek tiek sumažėjo trijodtironino (T3). Histologinio tyrimo metu nustatyta, kad gyvūnams, kuriems buvo duodama didelė dozė, atsirado laikina skrandžio epitelio gleivinės ląstelių atrofija bei nedidelė tačiau reikšminga argirofilinių endokrininių ląstelių (AEL) hiperplazija.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>