Vaistinis preparatas: Pramipexole Actavis
Puslapis: 8


Žmonėms savanoriams pramipeksolis sukėlė nuo dozės dydžio priklausomą prolaktino kiekio sumažėjimą. Klinikinių tyrimų, atliktų su sveikais savanoriais, metu pramipekslio pailginto atpalaidavimo tablečių dozę iki didžiausios rekomemduojamos paros dozės, t. y. 3,15 mg pramipeksolio (4,5 mg pramipeksolio druskos), didinant greičiau (kas 3 paros) negu rekomenduojama, stebėtas kraujospūdžio padidėjimas ir širdies ritmo padažnėjimas. Tyrimų su pacientais metu tokio poveikio atvejų nebuvo.

Klinikiniai Parkinsono ligos gydymo tyrimai

Pramipeksolis lengvina idiopatinės Parkinsono ligos simptomus ir požymius. Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pramepeksoliu buvo gydomi maždaug 1 800 pacientų, sergančių I – IV stadijos pagal Hoehn ir Yahr Parkinsono liga. Iš jų maždaug 1 000 pacientų, kurių liga buvo progresavusi daugiau, kartu vartojo levodopos ir turėjo motorikos komplikacijų.

Ankstyvąją ir progresavusią Parkinsono ligą gydant kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, pramipeksolis veiksmingas išliko maždaug 6 mėn. Atviru būdu atliekamo ilgesnės negu 3 metų trukmės tęstinio tyrimo metu veiksmingumo mažėjimo požymių nebuvo. 2 metų trukmės kontroliuojamo klinikinio tyrimo, atlikto dvigubai aklu būdu, metu pradinis gydymas pramipeksoliu lėmė reikšmingą motorikos komplikacijų pradžios uždelsimą ir mažino jų pasireiškimo dažnį, palyginti su pradiniu gydymu levodopa. Šį pramipeksolio sukeliamą motorikos komplikacijų uždelsimą reikia palyginti su levodopos sukeliamu didesniu motorikos pagerėjimu, atsižvelgiant į Unifikuotos Parkinsono ligos vertinimo skalės (angl.UPDRS) vidutinio įverčio pokytį. Dozės didinimo laikotarpiu pramipeksoliu gydomiems pacientams bendras haliucinacijų ir somnolencijos dažnis paprastai buvo didesnis, tačiau palaikomojo gydymo metu reikšmingai nesiskyrė. Tai reikia turėti omenyje, pradedant Parkinsono ligą gydyti pramipeksoliu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas pramipeksolis absorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra didesnis negu 90(, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 3 val. Kartu vartojamas maistas pramipeksolio absorbcijos dydžio nemažina, tačiau ją lėtina. Pramipeksolio farmakokinetika yra tiesinė, atskirų pacientų organizme koncentracija kraujo plazmoje skiriasi nedaug.

Žmogaus organizme prie kraujo plazmos baltymų pramipeksolio prisijungia mažai (< 20(), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Tyrimų metu žiurkių smegenų audinyje aptikta didelė vaistinio preparato koncentracija (maždaug 8 kartus didesnė negu kraujo plazmoje).

Žmogaus organizme pramipeksolio metabolizuojama mažai.

Svarbiausias eliminacijos būdas ( nepakitusio pramipeksolio išsiskyrimas pro inkstus. Maždaug 90( 14C žymėto pramipeksolio dozės išsiskyrė su šlapimu, mažiau negu 2( ( su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml/min., klirensas inkstuose ( apie 400 ml/min. Jaunų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 8 val., senyvų ( 12 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>