Vaistinis preparatas: Klacid i.v.
Puslapis: 13


Žmonėms skyrus vienkartinę 250 mg ar 1200 mg geriamąją klaritromicino dozę, su šlapimu išsiskyrė atitinkamai 37,9% ir 46,0%. Su išmatomis išsiskyrė 40,2% ir 29,1%(taip pat įtraukiant žmogų, kurio vienas išmatų pavyzdys turėjo 14,1%), skyrus aukščiau minimas dozes.

Sveikiems žmonėms vidutinis klaritromicino skilimo pusperiodis plazmoje yra priklausomas nuo dozės ir varijuoja nuo 3,8 valandų, infuzavus 500 mg dozę, iki 4,5 valandų, infuzavus 1000 mg dozę (60 minučių infuzija). Vidutinis 14-hidroksi metabolito skilimo pusperiodis plazmoje taip pat yra nuo dozės priklausomas ir varijuoja nuo 7,3 valandų, infuzavus 500 mg dozę, iki 9,3 valandų, infuzavus 1000 mg dozę (per 60 minučių).

Vidutinis klaritromicino skilimo pusperiodis 5,3 valandos per 60 minučių infuzuojant 500 mg dozę, ir 4,8 valandos, per 60 minučių infuzuojant 750 mg klaritromicino. Vidutinis 14-hidroksi metabolito skilimo pusperiodis 7,9 ir 5,4 valandos atitinkamai 500 ir 750 mg dozių grupėse. Nebuvo nustatyta priklausomybė nuo dozės.

Klacid i.v. sudėtyje nėra tartrazino ar kitokių azodažiklų, laktozės arba glitimo.

Pacientai, sergantys mikoplazmų sukelta infekcine liga

Nors nėra dar pakankamai duomenų apie klaritromicino vartojimą į veną sergant mikobakterinėmis infekcijomis, tačiau yra farmakokinetikos duomenų, kai vaistas yra skiriamas peroraliniu būdu.

Pastovi klaritromicino ir 14-hidroksiklaritromicino koncentracija nesiskyrė pas sveikus tiriamuosius ir ŽIV sergančius pacientus. Tačiau skiriant didesnes dozes, kurios reikalingos mikobakterinės infekcijos gydymui, koncentracija pas ŽIV sergančius buvo kur kas didesnė nei pas nesergančius. Vaisto išskyrimas buvo ilgesnis, kai buvo skiriamos didesnės dozės, lyginant su sveikais žmonėmis. Aukštesnė klaritromicino koncentracija ir ilgesnis išsiskyrimo pusperiodis, stebėti skiriant aukščiau minėtas dozes, yra susiję su žinoma nelinijine klaritromicino farmakokinetika.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Šiuo metu daugiau ikiklinikinių tyrimų duomenų, kurie būtų susiję su vaistu, nėra, nei tie kurie išvardinti šiame vaisto apraše.

Ūminis toksiškumas

Dviejose skirtingose studijose buvo skiriama LD50 klaritromicino į veną pelėms 184 mg/kg ir 227 mg/kg dozės. Tai buvo keletą kartų didesnė dozė, nei skirta žiurkėms (64 mg/kg). Nors jos buvo mažesnės, nei tos, kurios skiriamos pelėms kitais būdais.

Toksiškumo požymiai buvo šie: sumažėjęs aktyvumas, ataksija, trūkčiojimai, drebulys, sutrikęs kvėpavimas ir traukuliai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>