Vaistinis preparatas: Imovane
Puslapis: 7


Zopiklonas absorbuojamas greitai: išgėrus 3,75 mg, 7,5 mg arba 15 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (atitinkamai maždaug 30 ng/ml, 60 ng/ml arba 115 ng/ml) susidaro per 1,5  2 valandas. Šio vaisto biologinis prieinamumas – apie 80 %. Zopiklono vartojimo laikas, kartotinis vartojimas ir paciento lytis įtakos absorbcijai neturi, maistas absorbcijos nekeičia.

Pasiskirstymas

Zopiklonas labai greitai patenka iš kraujo į audinius. Nedaug zopiklono (apie 45 %) būna prisijungusio prie plazmos baltymų, jo prisijungimas prie baltymų yra neįsotinamo pobūdžio. Sąveikos dėl jungties su baltymais nutrūkimo pavojus yra labai mažas.

Pasiskirstymo tūris yra 91,8 – 104,6 litro.

3,75  15 mg dozėmis vartojamo zopiklono koncentracijos plazmoje mažėjimo greitis nuo dozės nepriklauso.

Zopiklono pusinis eliminacijos laikas – apie 5 valandos. Pakartotinai vartojamas zopiklonas organizme nesikaupia, jo farmakokinetika skirtingų asmenų organizme skiriasi labai mažai.

Benzodiazepinai ir į juos panašūs vaistai praeina pro kraujo ir smegenų barjerą, placentos barjerą, išsiskiria su motinos pienu. Zopiklono kinetika žindyvių piene būna panaši kaip jų plazmoje. Apskaičiuota, kad į žindomo kūdikio organizmą neturėtų patekti daugiau kaip 1 % jo motinos per 24 valandas išgertos zopiklono dozės.

Metabolizmas

Kartotinai vartojant zopiklonas ar jo metabolitai nesikaupia. Skirtingų asmenų organizme tai skiriasi labai mažai.

Žmogaus organizme zopiklonas ekstensyviai metabolizuojamas į du pagrindinius metabolitus – Noksidozopikloną (farmakologiškai aktyvus gyvūnų organizme) ir N-desmetilzopikloną (farmakologiškai neaktyvus gyvūnų organizme). Tyrimai in vitro rodo, kad citochromas P450 (CYP) 3A4 yra pagrindinis izofermentas, dalyvaujantis zopiklono metabolizme į abu metabolitus, ir kad CYP2C8 taip pat dalyvauja susidarant N-desmetilzopiklonui. Šių metabolitų tariamieji pusiniai laikai, apskaičiuoti pagal šlapime rastą jų kiekį, yra atitinkamai 4,5 val. ir 7,5 val., šie duomenys atitinka informaciją apie tai, kad, 14 dienų pakartotinai vartojant zopikloną 15 mg dozėmis, minėti metabolitai reikšmingai nesikaupia. Zopiklono sukeliamos fermentų indukcijos gyvūnų organizme nenustatyta net duodant šio vaisto didelėmis dozėmis.

Eliminacija

Vartojant rekomenduojamomis dozėmis, nepakitusio zopiklono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos.

Mažas nepakitusio zopiklono inkstinis klirensas (vidutiniškai 8,4 ml/min), lyginant su plazmos (232 ml/min), rodo, kad šio vaisto klirensą daugiausiai lemia metabolizmas. Apie 80 % zopiklono išsiskiria su šlapimu neprisijungusių metabolitų (N-oksido ir N-demetilo darinių) pavidalo, apie 16 % – su išmatomis.

Didelės rizikos pacientų grupės

Senyvi pacientai. Senyvų pacientų kepenyse zopiklonas metabolizuojamas truputį lėčiau, jo pusinis laikas – 7 valandos. Vis dėlto įvairūs tyrimai kartotinai vartojamo zopiklono kaupimosi senyvų pacientų plazmoje neparodė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>