Vaistinis preparatas: Anastrozole Accord
Puslapis: 10


Žvalgomojo, tarptautinio, daugiacentrio, atviro tipo 0046 tyrimo metu anastrozolą vartojo 28 mergaitės (210 metų amžiaus), sirgusios McCune-Albright sindromu (MAS). Pagrindinis tyrimo tikslas – nustatyti 1 mg per parą vartojamos anastrolozo dozės saugumą ir veiksmingumą pacientėms, sergančioms MAS. Tyrimo metu veiksmingumas buvo vertinamas atsižvelgiant į tai, kokia dalis pacienčių, atitiks apibrėžtus kriterijus, t. y. kraujavimą iš makšties, kaulų amžių ir augimo greitį.

Statistiškai reikšmingas kraujavimo iš makšties dienų skaičiaus skirtumas, vartojant šį vaistinį preparatą, nenustatytas. Kliniškai reikšmingų brendimo stadijų pagal Tanner, vidutinio kiaušidžių tūrio ar vidutinio gimdos tūrio skirtumų nenustatyta. Lyginant kaulų brendimo greitį iki šio vaistinio preparato vartojimo ir jo metu, reikšmingas skirtumas nenustatyta. Mergaičių augimo greitis (cm per metus) reikšmingai (p < 0,05) sulėtėjo, lyginant buvusį iki gydymo ir per laikotarpį nuo nulinio mėnesio iki dvylikto mėnesio pabaigos bei buvusį iki gydymo ir iki antrųjų 6 mėn. (nuo septintojo iki dvyliktojo). Stebint pacientes, kurioms įtraukimo į tyrimą metu kraujavo iš makšties, nustatyta, kad 28% mergaičių vartojant šį vaistinį preparatą bent 50% sumažėjo kraujavimo dienų skaičius, 40% kraujavimai baigėsi per 6 mėn., 12% – per 12 mėn.

Bendrai įvertinus nepageidaujamus reiškinius jaunesniems kaip 18 metų vaikams, su vaistinio preparato saugumo ar toleravimu susijusių problemų nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Anastrozolas absorbuojamas greitai, ir didžiausia koncentracija plazmoje išgėrus vaisto paprastai susidaro per dvi valandas (kai vaistas išgeriamas nevalgius). Anastrozolas šalinamas lėtai, jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 40–50 valandų. Maistas šiek tiek sumažina absorbcijos greitį, bet ne kiekį. Nedidelis absorbcijos greičio pasikeitimas neturėtų sukelti kliniškai reikšmingo poveikio nusistovėjus pastoviai vaisto koncentracijai plazmoje, jei anastrozolo tabletės bus geriamos vieną kartą per parą. Vaistą vartojant kasdien, maždaug nuo 90 iki 95 % pastovios anastrozolo koncentracijos plazmoje susidaro per 7 paras. Nėra duomenų, kad anastrozolo farmakokinetiniai rodikliai priklausytų nuo laiko arba vaisto dozės.

Anastrozolo farmakokinetinės savybės nepriklauso nuo moterų po menopauzės amžiaus.

Ginekomastija sirgusių brendimo amžiaus berniukų žarnyne anastrozolas buvo greitai rezorbuojamas, plačiai pasiskirstydavo ir buvo lėtai eliminuojamas (pusinės eliminacijos laikas maždaug 2 paros). Mergaičių organizme anastrozolo klirensas buvo mažesnis negu berniukų, o ekspozicija didesnė. Mergaičių organizme anastrozolas plačiai pasiskirstydavo ir buvo lėtai eliminuojamas (apskaičiuotas pusinės eliminacijos laikas maždaug 0,8 paros).

Tik 40 % anastrozolo susijungia su plazmos baltymais.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>